フルトラニルのラットにおける代謝
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概要
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ラットに経口投与した[アニリン環-<14>C]flutolanil (20あるいは100mg/kg)の放射能は速やかに尿および糞中に排泄され, 呼気中CO_2には検出されなかった.血中放射能濃度は2時間後に最高値(それぞれ4.2あるいは12.5μg ^<14>C-flutolanil当量/ml)に達し, その後速やかに減少した.^<14>C-flutolanil (20mg/kg)投与72時間後には, いずれの組織および器官にも高い放射能の残存はなかった.24時間までに得られた尿および糞中にそれぞれ投与量の2.3および1.2%のflutolanilが検出されたが, 多くは代謝物としてであり, 尿中に抱合型, 糞中に遊離型として排泄されていた.代謝物として, 3′-(1-hy-droxycarbonylethoxy)-2-(trifluoromethyl)benzanilide (3), 4′-hydroxy-3′-isopropoxy-2-(trifluoromethyl)benzanilide (4), 3′-hydroxy-2-(trifluoromethyl)benzanilide (5), 4′-hydroxy-3′-methoxy-2-(trifluoromethyl)benzanilide (8)およびそれらの抱合体(glucuronideあるいはsulfate)が同定された.主代謝物は5であり, 遊離型および抱合型を合わせると, 投与量の57%(尿中に51%, 糞中に6.5%)を占めていた.胆汁中には24時間で20%の5が, おもに(90%以上)抱合体の形で排泄されていた.胆汁への5の抱合体の分泌量は糞中への排泄量を上回っており, 胆汁中抱合代謝物は腸内で脱抱合化され, 再吸収されることが示唆された.flutolanilのラットにおける代謝は, おもに脱-O-アルキル化あるいはアニリン環の水酸化を経て, 生成するフェノール類の抱合によるものであり, ベンゾイル環の水酸化あるいはアニリド結合の加水分解はみられなかった.
- 1983-11-20
著者
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藪谷 邦宏
Chemical Research Center, Nihon Nohyaku Co., Ltd.
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内田 又左衛門
Institute of Life Science Research, Nihon Nohyaku Co., Ltd.
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相澤 宏保
Mitsubishi-Kasei Institute of Toxicological and Environmental Sciences
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内田 又左衛門
日本農薬(株)安全性研究所
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藪谷 邦宏
Chemical Research Center Nihon Nohyaku Co. Ltd.
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村上 信義
Institute of Life Science Research, Nihon Nohyaku Co., Ltd.
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岡田 道則
Mitsubishi-Kasei Institute of Toxicological and Environmental Sciences
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村上 信義
Institute Of Life Science Research Nihon Nohyaku Co. Ltd.
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