^<14>C-クロメトキシニルのラットでの代謝

概要

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ラットに経口投与した^<14>C-ジクロルフェニル環標識クロメトキシニルは速やかに糞尿中に排泄された.96時間までの累積排泄率は, 糞中に78%そして尿中に16%, 合計94%となった.血中放射能は投与後8時間で最高値となり, その後減少した.他の組織および器官中の放射能もおおむね同様に8∿12時間で最高となり, その後速やかに減少した.96時間後に各組織および器官中に残存する放射能はわずかであるか, もしくは検出されなかった.尿中主代謝物として, 2, 4-ジクロルフェノールの硫酸およびグルクロン酸抱合体が同定され, それぞれ投与量の12および1.2%を占めた.3′-脱メチル化, 4′-ニトロ基の還元, 6′-水酸化および抱合により生じるであろう3′-脱メチル-4′-アミノ体と他の6代謝物も尿中に存在した.糞中には未変化のクロメトキシニルが多く残存したが(投与量の62%), 代謝物として4′-アミノ体(2%), 3′-脱メチル-4′-アミノ体(3%)および2, 4-ジクロルフェノールのグルクロン酸抱合体(2%)も検出同定できた.
1982-05-20