Trifluoropentoxypicolinic acidの抗高血圧作用 薬物動力学的検討
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概要
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ピコリン酸骨格とアルコキシル基より成る二薬物(trinuoropentoxypicolinic acid(TFP)ならびに5-butoxypicolinic acid)の抗高血圧作用の特徴を検討した．比較対照薬物として，化学構造が類似し，ドパミンβ-水酸化酵素阻害を示す降圧薬として知られているfusaric acidを使用した．動物には正常血圧ラットならびに実験的高血圧症ラット(DOCA型高血圧，一腎性高血圧ならびに自然発症高血圧)を用いた．正常血圧ラットに対する降圧効果は，どの被検薬物も10，30および100mg/kg，p.o.において高血圧ラットに対する効果に較べて弱かった，TFPの作用はreserpineの前処置によっても影響を受けず，用量依存的な降圧効果をひき起こした．血清ドパミンβ-水酸化酵素に対して，TFPはfusaric acidと同様の阻害作用を示したが，阻害活性はfusaric acidの約1/2を示し弱いものであった．しかし，TFPの降圧効果は強力で，fusaric acidの1.4倍を示した．薬物血中濃度の経時的推移による薬物動力学的解析において，fusaric acidはTFPに較べると消化管から血中への移行速度が著しく速く，1.6×104倍を示し，そのうえ，血中からの消化速度においても4.5倍速いものであった．以上の結果より，TFPの抗高血圧作用には，まず，ドパミンβ-水酸化酵素阻害の関与があげられる．そのうえに，TFPが血中に未変化の状態で永く存在することにより，TFPの心臓血管系に対する直接的な抑制作用が相加されて，強力な降圧作用をあらわすことが示唆された．
- 社団法人 日本薬理学会の論文
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