4-(o-Benzylphenoxy)-N-methylbutylamine hydrochloride (bifemelane hydrochloride, MCI-2016)の一般薬理作用　―中枢神経系に対する影響―

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4-(o-benzylphenoxy)-N-methylbutylamine hydrochloride(bifemelane hydrochloride, MCI-2016)の一般薬理作用を中枢神経系に対する影響を中心に検討を加えた，MCI-2016 30〜100 mg/kg, p.o. を小動物に投与すると軽度なhexobarbital睡眠延長作用(マウス)，抗痙攣作用(マウス)ならびにオープンフィールドにおける探索行動の軽度な亢進(ラット)を認めた程度で，それ以外の行動には顕著な作用が発現しなかった．MCI-2016 200〜300 mg/kg, p.o. 以上では筋緊張低下(懸垂試験，回転棒試験，マウス)，瞳孔散大，自発運動減少傾向などが認められたが，ラットの探索行動，条件回避反応ならびに正常体温に対しては顕著な影響がなかった．なお，ウサギの正常体温に対しても1〜5 mg/kg, i.v. の用量では影響がなかった．一方，MCI-2016は5mg/kg, i.v. 以上で急性ネコの自発脳波を軽度に覚醒させ，中脳網様体刺激による脳波覚醒反応をわずかに増強した，慢性電極植込みラットでも，MCI-2016は脳波を軽度に覚醒させたが，睡眠―覚醒周期ならびに逆説睡眠には顕著な影響を与えなかった．なお，MCI-2016は10 mg/kg, i.v. の高用量まで脊髄反射電位および神経筋接合部に対して有意な影響を及ぼさなかった．すなわち，MCI-2016は中枢神経作用として緩和な脳波賦活作用を有するものの，行動全般および運動系に対する影響は軽度なものであると推定された．なおラットの酢酸writhing，carrageenin浮腫およびモルモット角膜反射に対する影響をあわせて検討したところ，MCI-2016は50〜100 mg/kg, p.o. で軽度な鎮痛・抗炎症作用，比較的持続する局所麻酔作用などが認められた．
社団法人日本薬理学会の論文

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