肝機能改善剤Tritoqualine(TRQ: (±)-(R<SUP>∗</SUP>)-7-amino-4,5,6-triethoxy-3-[(R<SUP>∗</SUP>)-5,6,7,8-tetrahydro-4-methoxy-6-methyl-1,3-dioxolo[4, 5-g]isoquinolin-5-yl]phthalide)の一般薬理作用
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概要
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肝機能改善剤tritoqualine(TRQ: (±)-(R<SUP>∗</SUP>)-7-amino-4,5,6-triethoxy-3-[(R<SUP>∗</SUP>)-5,6,7,8-tetrahydro-4-methoxy-6-methyl-1,3-dioxolo[4,5-g]isoquinolin-5-yl]phthalide)の一般薬理作用を検討し以下の結果を得た.中枢神経系に対する作用として,TRQは100 mg/kg, p.o. 以上でhexobarbital睡眠およびmethamphetamine常同行動の軽度な増強作用を示したが,一般行動脳波あるいは運動系に対しては顕著な影響を示さなかったことから,中枢神経系に対する全般的な影響は少いものと推定された.一方,呼吸循環器系に対する作用として,TRQは0.1〜3 mg/kg, i.v. まではSBP,HRおよびFAFなどに軽度な変化を来たしたにすぎないが,10 mg/kg, i.v. 以上の高用量ではSBPの明らかな下降,HR,FAFおよび呼吸数の増大を来たした.摘出心臓の収縮力あるいはペースメーカーに対するTRQ,の作用は軽度であったが,乳頭筋標本においては冠血流の増加が認められた.すなわち,呼吸循環器系に対する全体的な影響も少いものと推定された.摘出平滑筋に対するTRQ,の抑制作用は高濃度で認められる非特異的なものであり,さらに自律神経系全般に対する影響も軽度であった.消化器系の中で胆汁分泌量の増加がTRQ 1 mg/kg, i.v. 以上で認められた.その他の消化器系ならびに血液系に対する作用は殆んど認められなかった.以上のように,TRQ,の一般薬理作用は軽度なので,主作用発現にあたり特に問題になる副作用はないものと推定された.
著者
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橋本 紀子
三菱化成工業総研
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戸部 昭広
三菱化成工業株式会社中央研究所
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江川 三生
三菱化成工業(株)総合研究所生化研究所
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山崎 智志
三菱化成工業(株)総合研究所生化研究所
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田中 唯司
三菱化成工業(株)総合研究所生化研究所
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成松 明博
三菱化成工業(株)総合研究所医薬研究所
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中尾 健一郎
三菱化成工業(株)総合研究所生化研究所
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喜多田 好
三菱化成工業(株)総合研究所生化研究所
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三宅 基義
三菱化成工業(株)総合研究所生化研究所
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鈴木 玲子
三菱化成工業(株)総合研究所生化研究所
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吉田 悦子
三菱化成工業(株)総合研究所生化研究所
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原 啓人
三菱化成工業(株)総合研究所生化研究所
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片山 創太
三菱化成工業(株)総合研究所生化研究所
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土居 安喜子
三菱化成工業(株)総合研究所生化研究所
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河原 こずえ
三菱化成工業(株)総合研究所生化研究所
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成松 明博
三菱化成工業(株)総合研究所生化研究所
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戸部 昭広
三菱化成工業(株)総合研究所医薬研究所
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橋本 紀子
三菱化成工業(株)総合研究所生化研究所
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