抗高血圧薬Terazosinのαアドレナリン遮断作用

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新規抗高血圧薬terazosinの作用機序解明の一環として，血管平滑筋収縮薬に対する拮抗の有無，並びにαアドレナリン受容体遮断作用(α遮断作用)について検討した．1) terazosin 10-4Mはラット胸部大動脈条片におけるCa2+，Ba2+，serotoninおよびangiotensin II収縮に対して影響を及ぼさなかった．2) terazosinはラット胸部大動脈条片におけるnorepinephrine(NE)およびphenylephrine(PE)の用量収縮反応曲線を右に平行移動させた．この作用のpA2値はNE拮抗で9.28，PE拮抗で8.74であり，それぞれprazosinの0.11，0.09倍，phentolamineの8，6倍およびyohimbineの176，60倍であった．更に，pithedラットにおいて，terazosinの静脈内投与はPEの用量昇圧曲線を右に平行移動させた．その“pA2”値は5.22であり，prazosinの0.05倍，phentolamineの5倍およびyohimbineの62.5倍であった．一方，pithedラットの心臓交感神経節前線維電気刺激下のclonidineによる心拍数低下に対して，terazosinは0.3mg/kg以下の静脈内投与では有意な作用がなく，1mg/kgで弱い拮抗作用を示した．prazosinは0.3mg/kg以上で，phentolamineおよびyohimbineは0.1mg/kgで有意な拮抗作用を示した．従って，terazosinのシナプス前α2遮断作用はprazosin，phentolamineおよびyohimbineのいずれよりも弱いことが示唆された，3) 無麻酔無拘束下ラットにおけるPEの昇圧反応に対し，terazosinは0.3および1mg/kgの経口投与により遮断作用を示し，その持続はそれぞれ8時間および12時間であった．4) 以上の結果より，terazosinの抗高血圧作用は交感神経系のシナプス後α遮断によることが示唆された．
社団法人日本薬理学会の論文

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