（−）-1-（3,4,5-trimethoxybenzyl）-5,7-dihydroxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline HCl(<I>l</I>-DTI)の気管支ならびに心臓血管系に対する作用

スポンサーリンク

概要

• 論文の詳細を見る

• 1-(3，4，5-trimethoxybenzyl)-5，7-dihydroxy-1，2，3，4-tetrahydroisoquinoline　HCl（DTI）の光学異性体について，イヌで気管支拡張作用を検討した結果，静脈内投与で(-)体（l-DTI）は（±）体（DTI）の約2.5倍の活性を示したが，（+）体（d-DTI）はDTIの1/10以下の活性しか示さなかった．そこで，<I>l</I>-DTIを用い，イヌの気管支拡張作用ならびに心臓血管系に対する作用をisoproterenol（Iso）と比較検討した．静脈内投与による<I>l</I>DTIの気管支拡張作用はIsoの約1/2.6であったが，作用持続はIsoより長かった．一方，<I>l</I>-DTI（0.1μg/kg，i.v.）による麻酔犬の心収縮力，心拍数，Lvdp/dtおよび心仕事量の増加作用はIsoの1/5〜1/7で，気管支に対する作用より弱かった．しかし，降圧作用はIsoの約1/3，動脈内投与による大腿動脈血流量増加作用はIsoの1/2.3で，気管支に対する作用とほぼ同程度の活性を示した．これらの気管支ならびに心臓血管系に対する<I>l</I>-DTIの作用はpropranololによって抑制された．以上の結果は，(±)体であるDTIの気管支拡張作用の大部分は(-)体である<I>l</I>-DTIによること，および<I>l</I>-DTIはadrenergic β-stimulantに属するけれども心臓作用より気管支拡張および血管拡張作用が強いことを示唆している．

• 社団法人 日本薬理学会の論文

著者

• 海野 徳英

  田辺製薬株式会社有機化学研究所

• 岩隈 建男

  田辺製薬株式会社有機化学研究所

• 池沢 一郎

  Research Laboratories Tanabe Seiyaku Co. Ltd.

• 池尾 富弘

  田辺製薬株式会社 創薬研究所

• 池沢 一郎

  田辺製薬株式会社薬理研究所

• 佐藤 匡徳

  田辺製薬株式会社薬理研究所

• 成田 寛

  田辺製薬株式会社薬理研究所

• 池尾 富弘

  田辺製薬株式会社薬理研究所

• 池沢 一郎

  田辺製薬株式会社生物研究所

関連論文

• (-)-R-1-(4-Hydroxyphenyl)-2-[(3,4-dimethoxyphenethyl)amino]ethanol (Denopamine)の合成と絶対配置
• Studies on 1,2,3,4-Tetrahydroisoquinolines. IV. β-Adrenoceptor Activity and Absolute Stereochemistry of (-)-5,7-Dihydroxy-1-(3,4,5-trimethoxybenzyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
• Studies on 1,2,3,4-Tetrahydroisoquinolines. III. Syntheses and β-Adrenoceptor Activities of Methyl Derivatives of Trimetoquinol
• Studies on 1,2,3,4-Tetrahydroisoquinolines. II. A One-pot Synthesis of 1-Arylmethyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolines from an Isoquinolinium Salt
• Studies on 1,2,3,4-Tetrahydroisoquinoline Derivatives. I. Syntheses and β-Adrenoceptor Activities of Positional Isomers of Trimetoquinol with Respect to Its 6,7-Dihydroxyl Groups
• Asymmetric Reduction of Various Ketones with the Sodium Salts of α-Amino Acid Borane Complexes
• A Convenient Method for the Reduction of Oxime Ethers to the Corresponding Amines
• 新しい環元剤--水素化アシルオキシホウ素ナトリウム
• 新規PDE V阻害薬T-1032の勃起増強作用
• 新しい還元剤 : 水素化アシルオキシホウ素ナトリウム
• Ca2+ 拮抗薬 Diltiazem の気管支拡張作用
• (−)-1-(3, 4, 5-trimethoxybenzyl)-7-hydroxy-1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinoline HCl(l-MTI)の気管支拡張作用
• （−）-1-（3,4,5-trimethoxybenzyl）-5,7-dihydroxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline HCl(l-DTI)の気管支ならびに心臓血管系に対する作用
• (±)-1-(3, 4, 5-trimethoxybenzyl)-6-hydroxy-1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinoline hydrochloride (CV-705) の麻酔犬における血管拡張作用
• DOCA/saline高血圧ラットにおけるDiltiazem hydrochlorideの降圧作用
• 正常血圧，自然発症高血圧ならびに腎性高血圧ラットの血圧に対するDiltiazem hydrochlorideの作用
• (±)-1-(3,4,5-trimethoxybenzys)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline(TMI)誘導体の血管拡張作用
• Contribution of peripheral opioid receptors to the trimebutine-induced contractions of the proximal colon in anesthetized rats.

もっと見る 閉じる

スポンサーリンク