(±)-1-(3, 4, 5-trimethoxybenzyl)-6-hydroxy-1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinoline hydrochloride (CV-705) の麻酔犬における血管拡張作用

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概要

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• 麻酔犬における(±)-1-(3, 4, 5-trimethoxybenzyl)-6-hydroxy-1, 2, 3, 4-tetrahydroiso-quinline hydrochloride(CV-705)の血管拡張作用を電磁流量計を用いて調べた．CV-705の静脈内投与による血流量増加作用は，椎骨動脈，総頸動脈ならびに内頸動脈で最も強く，次いで，大腿動脈，大動脈および冠血管の順で，上腸間膜動脈および門脈での作用は極めて弱かった．また，腎血流量は，動脈内投与で軽度に増加したが，静脈内投与でわずかに減少した．このように，CV-705は，頭部血管拡張作用が比較的強かった．CV-705の30μg/kg静脈内投与による血管拡張作用の強さと血流分布は，papaverineの30μg/kg静脈内投与によるものと極めてよく類似していた．GV-705の静脈内投与による血流量増加作用の持続時間は，椎骨動脈，総頸動脈および内頸動脈で最も長く，次いで，大腿動脈，大動脈および冠血管の順で，上腸間膜動脈，門脈および腎動脈では一過性であった．一方，papaverineの作用持続は，全ての血管で一過性であった．また，CV-705は，十二指腸内投与によっても，椎骨および総頸動脈血流量を増加させた．一方，CV-705の静脈内投与による降圧ならびに心拍数増加作用は軽度であった．CV-705の総頸動脈血管拡張作用は，atropineおよびtriprolidineの前投与によって影響されなかったが，propranololにより，部分的に抑制された．以上のことから，β-アドレナリン作動薬であるAQ-110（trimetoquinolのラセミ体）の7位の水酸基を欠いた化合物であるCV-705は，AQ-110と異なり，β作用が著しく減弱し，いわゆるpapaverine様作用が相対的に強くなった化合物であるといえる．

• 社団法人 日本薬理学会の論文

著者

• 池沢 一郎

  Research Laboratories Tanabe Seiyaku Co. Ltd.

• 中島 宏通

  田辺製薬薬理研

• 池沢 一郎

  田辺製薬薬理研究所

• 長尾 拓

  田辺製薬薬理研究所

• 佐藤 匡徳

  田辺製薬薬理研究所

• 清本 昭夫

  田辺製薬薬理研究所

• 佐藤 匡徳

  田辺製薬薬理研

• 中島 宏通

  田辺製薬薬理研究所

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