発熱時における薬物の吸収・代謝に関する研究（III）Pyrogenによる発熱家兎にAcetylsalicylic acidおよびAminopyrineを併用した時の解熱効果とそれらの血漿中濃度

概要

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解熱剤を併用した時の解熱作用の機序を明らかにするためにacetylsalicylic acid（ASA），aminopyrine（AMI）およびそれらの配合剤をlipopolysaccharide（LPS）による発熱家兎に経口投与し，解熱効果と血漿中濃度について検討し，以下の成績を得た．1）LPS（0.2 μg/kg, i.v.）により発熱せしめた家兎にASA（500mg/kg，p.o.）を投与した時の血漿中ASAの濃度は対照家兎の場合に比べ高いが，その代謝産物であるsalicylic acid（SA）濃度には変化が認められなかった．2）発熱家兎にAMI（100mg/kg）を経口投与した時の血漿申濃度は対照家兎の場合に比べ低かった．3）ASAとAMIの配台比の異なる三種の製剤（ASA 375mg/kgとAMI 25mg/kg，ASA 250mg/kgとAMI 50mg/kgおよびASA 125mg/kgとAMI 75mg/kg）を発熱家兎に経口投与した後の血漿中ASA，SAおよびAMI濃度を測定したところ，それぞれの用量を単独投与した時の血漿中濃度よりも低かった．4）経口投与における解熱効果はASAで125mg/kgから500mg/kg，AMIで25mg/kgから100mg/kgの間で用量とほぼ対応した効果が認められた．5）3）でのべた三種の製剤の解熱効果における相乗作用は認められなかった．
社団法人日本薬理学会の論文