Muscarinic Receptor Binding Characteristics in Rat Tissues after Oral Administration of Oxybutynin and Propiverine

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概要

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• Ex vivo muscarinic receptor binding of oxybutynin and propiverine, the most commonly used anticholinergic agents for the treatment in patients with urinary incontinence, was investigated in rat tissues. The oral administration of oxybutynin(50.8 and 127μmol/kg)caused a significant increase in the apparent dissociation constant (K_d) for specific(-)-[^3H]QNB binding in the rat bladder, prostate, submaxillary gland, heart and cerebral cortex, compared with each of the control values. Also, in the submaxillary gland of these rats, there was a reduction in the maximal number of binding sites(B_max)for (-)-[^3H]QNB binding.Similarly, oral administration of propiverine at doses of 74.3-297 μmol/kg brought about a significant increase in the K_d values for (-)-[^3H]QNB binding in rat tissues including the bladder, and greater increase in K_d values was seen in the rat prostate, heart and submaxillary gland. On the other hand, oral administration of propiverine, unlike oxybutynin, resulted in very little reductuion in the B_max valules for (-)-[^3H]QNB binding in the submaxillary gland. In conclusion, the present study has shown that oxybutynin and propiverine, after oral administration, bind significantly to muscarinic receptors in tissues such as the bladder, which is the target organ for the treatment of urinary incontinence, and that oxybutynin appears to exhibit long-term binding to muscarinic receptors in the salivary gland.

• 公益社団法人日本薬学会の論文
• 2001-05-01

著者

• 山田 幸子

  日本大学医学部生化学分野

• 山田 静雄

  静岡県立大学・薬学部・医療薬学大講座薬物動態学分野

• Yamada S

  Department Of Biopharmacy School Of Pharmaceutical Sciences University Of Shizuoka

• 木村 良平

  東北大学大学院工学研究科

• Kimura R

  School Of Pharmaceutical Sciences And Coe21 University Of Shizuoka Medicine

• YAMADA Shizuo

  Department of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics and Global Center of Excellence (COE) Program, S

• OKI Tomomi

  Department of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics and COE Program in the 21st Century, School of P

• Yamada S

  School Of Pharmaceutical Sciences And Coe21 University Of Shizuoka

• Yamada Shizuo

  Department Of Pharmacokinetics And Pharmacodynamics And Global Center Of Excellence (coe) And Clinic

• Yamada S

  Department Of Biopharmacy University Of Shizuoka School Of Pharmaceutical Sciences

• KIMURA Ryohei

  Department of Biopharmacy, School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka

• TOHMA Ayako

  Department of Biopharmacy, School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka

• Yamada Shizuo

  Department Of Biophamacy School Of Pharmaceutical Sciences University Of Shizuoka

• Oki T

  Nagoya National Hospital (tokai Area Central Hospital For Aids Treatment And Res.) Aichi Jpn

• Oki Tomomi

  Department Of Pharmacokinetics And Pharmacodynamics And Coe Program In The 21st Century School Of Ph

• Tohma Ayako

  Department Of Biopharmacy School Of Pharmaceutical Sciences University Of Shizuoka

• Kimura R

  Graduate School Of Engineering Tohoku University

• Kimura Ryohei

  Department Of Biophamacy School Of Pharmaceutical Sciences University Of Shizuoka

• Oki Tomomi

  Department of Biopharmacy, School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka

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