Synthetic Studies of Vitamin D Analogues. X. Synthesis and Biological Activities of 1α, 25-Dihydroxy-21-norvitamin D_3

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概要

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• 1α, 25-Dihydroxy-21-norvitamin D_3 (3) was synthesized from 1α-hydroxydehydroepiandrosterone (4). Certain biological properties of 3 were examined in comparison with those of 1α, 25-dihydroxyvitamin D_3 (1) and 1α, 25-dihydroxy-21-nor-20-oxavitamin D_3 (2) to evaluate the effect of the 21-methyl substituent on biological activities. The differentiation-inducing activity of 3 towards human myeloid leukemia cells was approximately one-fifth of that of 1,while in the binding affinity with chick intestinal cytosolic receptor, 3 was about one-tenth of that of 1. The rather weak effect of 3 on serum calcium levels in normal mice at a dosage of 500μg/kg (intravenous administration) indicates that the essential importance of the 21-methyl moiety may lie in its effect on the regulation of calcium metabolism.

• 社団法人日本薬学会の論文
• 1992-03-25

著者

• 久保寺 登

  Exploratory Research Laboratories Chugai Pharmaceutical Co. Ltd.

• 松本 雅彦

  Exploratory Research Laboratories Chugai Pharmaceutical Co. Ltd.

• 宮本 勝仁

  Exploratory Research Laboratories, Chugai Pharmaceutical Co., Ltd.,

• 河西 武彦

  Exploratory Research Laboratories, Chugai Pharmaceutical Co., Ltd.,

• 大川 広行

  Exploratory Research Laboratories, Chugai Pharmaceutical Co., Ltd.

• 森 陸司

  Exploratory Research Laboratories, Chugai Pharmaceutical Co., Ltd.

• 大川 広行

  Exploratory Research Laboratories Chugai Pharmaceutical Co. Ltd.

• 森 陸司

  Exploratory Research Laboratories Chugai Pharmaceutical Co. Ltd.

• 河西 武彦

  Exploratory Research Laboratories Chugai Pharmaceutical Co. Ltd.

• 宮本 勝仁

  Exploratory Research Laboratories Chugai Pharmaceutical Co. Ltd.

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