Anti-complement Activities of 2,4-Bis (2-hydroxybenzamido)-benzoic Acid and Its Diacetylated Derivatives
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概要
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Based on the report that 2,4-bis (2-hydroxybenzamido) benzoic acid (AB-23) inhibits immune hemolysis in vitro, the site of the action of this compound was studied. AB-23 had no effect on the binding of hemolysin to sheep erythrocytes (E). A high concentration of AB-23 was required for inhibition of higher dose C-induced hemolysis. E which escaped hemolysis in the presence of AB-23,were normally hemolyzed by readdition of fresh C after removal of the drug. Inhibition by AB-23 of C fixation to sensitized E was suggested from these results and confirmed by the finding that AB-23 interferes with immune adherence hemagglutination. The effect of AB-23 was apparently not due to chelation of Mg^<2+> or Ca^<2+>. AB-23,but neither ethylene diamine tetraacetic acid nor ethylene glycol tetraacetic acid showed inhibitory activity even when added 8 or 15 min after C addition. This suggests that AB-23 inhibits the sequence of later components of C from C3 to C9. This possibility was strongly supported by the following finding that AB-23 prevents the consumption of C activity by zymosan via an alternative pathway. Additionally, 2,4-bis (2-acetoxybenzamido) benzoic acid, which is easily changed to AB-23 in the body, inhibited the passive Arthus reaction in guinea-pigs and also prevented urinary protein excretion in rats after nephrotoxic serum injection in which complement is known to play an important role. These results suggest the anti-complement effect of AB-23 in vivo.
- 社団法人日本薬学会の論文
- 1977-06-25
著者
-
大杉 義征
中外製薬・新薬研
-
松野 隆
中外製薬・新薬研
-
大杉 義征
Research Laboratories, Chugai Pharmaceutical Co., Ltd.
-
松野 隆
Research Laboratories, Chugai Pharmaceutical Co., Ltd.
-
高垣 善男
Research Laboratories, Chugai Pharmaceutical Co., Ltd.
-
高垣 善男
中外製薬株式会社開発研究所
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