未熟児動脈管開存症治療のためのメフェナム酸坐剤の開発と評価 : 基剤による放出制御と健常人における体内動態
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概要
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Two types of mefenamic acid (MA) suppositories were prepared, one with Vosco^[○!R], an oleaginous base (Vosco suppository) and another with polyethylene glycol (PEG), a water-soluble base (PEG suppository). The crystallinities of MA in the Vosco and PEG suppositories, the in vitro release behaviors of MA from them, and the pharmacokinetics of MA following their rectal administrations to healthy volunteers were respectively compared. X-ray diffractometry revealed that MA in the Vosco suppository was mainly dispersed in a crystal form, whereas MA in the PEG suppository was disseminated in the amorphous state, with the in vitro release of MA from the PEG suppository being faster. MA in the Vosco or PEG suppository was chemically stable, and the in vitro release behavior of MA from each suppository did not change after storage for 2 months at 5℃. The serum MA maximum concentration (C_<max>) and the time to reach C_<max> after rectal administration of the PEG suppository appeared to be respectively higher and to be shorter than those of the Vosco suppository. The areas under the serum MA concentration-time curves (AUCs) from zero time to 8h for the Vosco and PEG suppositories were 3.2 and 4.1 μg.h/ml, respectively, and their values were not significantly different. It was concluded that the PEG suppository presented a faster release Characteristic of MA than did the Vosco suppository and that the serum MA concentration profiles arising after administration of these suppositories reflected their release characteristics.
- 日本医療薬学会の論文
- 1993-10-20
著者
-
西口 工司
神戸大学医学部附属病院薬剤部
-
奥村 勝彦
神戸大学医学部附属病院薬剤部
-
中村 肇
神戸大学医学部小児科
-
上谷 良行
神戸大学医学部小児科
-
駒田 富佐夫
神戸大学医学部附属病院 薬剤部
-
米谷 昌彦
神戸大学小児科学教室
-
駒田 富佐夫
神戸大学医学部附属病院薬剤部薬品研究室
-
米谷 昌彦
神戸大学医学部 小児科
-
岩川 精吾
神戸薬科大学
-
岩川 精吾
神戸大学医学部附属病院薬剤部
-
上谷 良行
神戸大学医学部
-
駒田 富佐夫
Kobe Univ. Kobe Jpn
-
大西 憲明
神戸大学医学部附属病院薬剤部
-
中村 肇
神戸大学 大学院 医学系研究科 成育医学 講座 小児科学
-
冨田 美紀
神戸大学医学部附属病院薬剤部
-
高見 政樹
神戸大学医学部附属病院薬剤部
-
奥村 勝彦
神戸大学医学部
-
上谷 良行
神戸大学医学部 小児科
-
西口 工司
神戸大学医学部附属病院
-
中村 肇
神戸大学医学部 小児科
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