新規トリクロロメチル-1, 3, 5-トリアジン系硝酸化成抑制剤の合成と構造活性相関

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概要

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• トリクロロメチル-1, 3, 5-トリアジン系化合物は, 硝酸化成抑制剤としての効果が知られている.本研究では, 新規トリクロロメチル-1, 3, 5-トリアジン系硝酸化成抑制剤を求めて, 合成, 硝酸化成抑制効果の測定および定量的構造活性相関を行なった.トリクロロメチル-1, 3, 5-トリアジン系化合物は, ルイス酸触媒を用いた(共)三量化反応およびトリクロロメチル-1, 3, 5-トリアジン系化合物の求核置換反応により合成した.硝酸化成抑制効果は, 畑土壌を用いて硝酸菌に対する阻害効果を測定することによって求めた.高活性を示す化合物は, pI_<50>が4.5∿5.5であり, (アルキル)アミノ基およびトリクロロメチル基を必ず一つもつものであった.また, 半経験的計算法によって求めた疎水性パラメータlogP(S)と, 硝酸化成抑制効果pI_<50>との間に良好な相関が見られ, 最適logP(S)は2.91であることがわかった.また前報での最適lob Pが約2.4であったことから, 今後トリクロロメチル-1, 3, 5-トリアジン系硝酸化成抑制剤を検索するにあたっては, log P(S)が3以下の化合物を分子設計することにより, 高活性の化合物を得ることが期待できる.

• 日本農薬学会の論文
• 1993-11-20

著者

• 村上 学

  Graduate School Of Agricultural Science Tamagawa University

• 若林 攻

  Graduate School of Agricultural Science, Tamagawa University

• 若林 攻

  Graduate School Of Agricultural Science Tamagawa University

• 小泉 和也

  (株)トモノアグリカ

• 小川 人士

  玉川大・農

• 小泉 和也

  トモノアグリカ

• 岡野 夏子

  Graduate School of Agricultural Science, Tamagawa University

• 宮本 美子

  Department of Chemistry, School of Hygienic Science, Kitasato University

• 小泉 和也

  Graduate School of Agricultural Science, Tamagawa University

• 小川 人士

  Graduate School of Agricultural Science, Tamagawa University

• 宮本 美子

  北里大学理

• 宮本 美子

  Department Of Chemistry School Of Hygienic Sciences Kitasato University

• 岡野 夏子

  Graduate School Of Agricultural Science Tamagawa University

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