Synthesis of [1,2,4] Triazolo [1,5-c] pyrimidine Derivatives
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概要
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Condensation of diaminomethylenehydrazones with ethoxymethylenemalononitrile (2) gave 2,3-dihydro [1,2,4] triazolo [1,5-c] pyrimidines in moderate to high yields. Of the variously substituted diaminomethylenehydrazones, amino (monosubstituted amino) methylene ones were most reactive in this condensation, regardless of the nature of the 4-substitutent. The reaction was found to be initiated at N-3 by attack on the ethoxymethine carbon of 2,followed by an electrocyclic reaction to form the bicyclic pyrimidine. The 2,3-dihydro compounds were oxidized with iron (III) chloride in aqueous acetic acid or iodine in ethyl alcohol to give the corresponding [1,2,4] triazolo [1,5-c] pyrimidines.
- 公益社団法人日本薬学会の論文
- 1985-07-25
著者
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