[1, 2, 4] トリアゾロ [1, 5-c] ピリミジン誘導体の合成とその抗菌活性

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概要

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• [1, 2, 4]トリアゾロ[1, 5-a]ピリミジン誘導体には抗菌活性, 殺虫活性および除草活性を有するものが報告されている.これらのトリアゾロピリミジンは合成容易であるが, しかし, [1, 2, 4]トリアゾロ[1, 5-c]ピリミジンは報告例の非常に少ない合成困難な化合物である.したがって, それらの生物活性に対する報告例はほとんどない.本研究は[1, 5-c]骨格をもつトリアゾロピリミジンの新しい合成経路の開発である.この合成法は, 入手容易な鎖状アミジノヒドラゾン(AH)とエトキシメチレンマロノニトリルとから温和な条件下で純粋な[1, 2, 4]トリアゾロ[1, 5-c]ピリミジンを好収率で得る一段階合成である.この反応におけるAHの反応性は窒素原子上の置換様式に大きく影響され, 芳香族環上の置換基の位置は多少の影響を及ぼすが, 置換基の種類はほとんど影響しない.そして, アルデヒドとケトン部分を比較すると前者のほうが反応性に富んでいる.このようにして合成したトリアゾロピリミジン誘導体の抗菌活性試験を行なったところ, 強い活性を見い出すことはできなかった.

• 日本農薬学会の論文
• 1986-02-20

著者

• 宮本 美子

  Department of Chemistry, School of Hygienic Science, Kitasato University

• 宮本 美子

  Department Of Chemistry School Of Hygienic Sciences Kitasato University

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