テラレスリンのラットにおける代謝

概要

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^<14>C-テラレスリン(dl-3-アリル-2-メチル-4-オキソ-2-シクロペンテニル2, 2, 3, 3-テトラメチルシクロプロパン-1-カルボキシレート, 酸側CO基標識)を5mg/kgの割合でSD系雌雄ラットに1回経口もしくは皮下投与すると, いずれの場合も^<14>Cは速やかにラット体内に吸収されて, 腸, 肝臓, 腎臓などの臓器に分布した.その後^<14>Cは速やかに体外に排泄され, 投与0∿2日間の尿に48.2∿59.8%, 糞に35.9∿47.1%, 合計95.2∿97.6%, 投与0∿7日間には合計96.8∿100.1%が回収された.主要組織(雄24, 雌23種)中の^<14>C残存量はいずれも低く, 投与7日後で0.09μgテラレスリン相当量/g組織以下であった.尿および糞中に排泄された^<14>C代謝物は少なくとも18個以上からなり, 親化合物は糞中に0.2∿0.3%認められるのみであった.おもな代謝物は酸側のgem-ジメチル基の酸化およびカルボキシルエステル結合の開裂にともなう生成物であった.そのほかにアレスロロン側の2-メチル基のヒドロキシメチル体, 3-アリル基の水酸化体が認められた.雄ラットでは雌ラットに比べて, gem-ジメチル基および3-アリル基の水酸化体が多く, それに対してgem-ジメチル基のカルボキシル基への酸化体は少なかった.
日本農薬学会の論文
1981-05-10