フェノスリンのラットにおける経皮吸収および代謝
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概要
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フェノスリン[3-phenoxybenzyl (±)-trans, (±)-cis-chrysanthemate]の(+)-trans体および(+)-cis体の^<14>C標識体(アルコール側ベンジル位標識)をおのおの乳剤および粉剤にして雄ラットに0.2mg/匹または2mg/匹の割合で経皮処理した.皮膚より体内に吸収された^<14>Cは, 処理6日後にほぼ完全に尿・糞に排泄された.推定^<14>C吸収量は粉剤で処理量の3-7%, 乳剤で8-17%であった.血中^<14>Cレベルの経時変化より, 粉剤は乳剤に比べて吸収速度は1/4∿1/5倍と遅く, 生物学的半減期は1/2∿1/3倍と短かった.一方, 両異性体を1回経口投与すると, ^<14>Cはほぼ完全に排泄され, 経皮処理と同様に, (+)-trans体では尿に, (+)-cis体では糞に多くの^<14>Cが排泄された.尿・糞中代謝物は(+)-trans体と(+)-cis体で著しく異なっていた.すなわち, (+)-trans体からの主代謝物は3-phenoxybenzoic acid(遊離, グリシン抱合体)と3-(4′-hydroxyphenoxy)benzoic acid(遊離, 硫酸抱合体)であり, (+)-cis体からの主要代謝物はアルコール側の4′位, 酸側のイソブテニル基の両メチル基およびgem-ジメチルの一方のメチル基(trans位)が酸化を受けたエステル代謝物であった.経皮処理で認められた代謝物は経口投与によっても検出されたことより, 経皮処理後ラット体内に吸収されたフェノスリン異性体は経口投与の場合と同様に速やかに代謝・排泄されると考えられる.
- 1981-05-10
著者
-
宮本 純之
Research Department, Pesticides Division, Sumitomo Chemical Co., Ltd.
-
大川 秀郎
Research Department, Pesticide Division, Sumitomo Chemical Co., Ltd.
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大川 秀郎
The Graduate School Of Science And Technology Kobe University
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金子 秀雄
Research Department, Pesticides Division, Sumitomo Chemical Co., Ltd.
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