〔<SUP>5</SUP>Met〕-と〔<SUP>5</SUP>Leu〕-enkephalinのラット脳粗シナプトゾーム(P<SUB>2</SUB>)画分からのIn vitro遊離 K<SUP>+</SUP>-刺激のCa<SUP>2+</SUP>-依存性と種々の薬物効果
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概要
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ラット脳P<SUB>2</SUB>画分をbacitracinの20μMを含むKrebs Ringer bicarbonate bufferに懸濁し,37°Cで10分間95% O<SUB>2</SUB>-5% CO<SUB>2</SUB>下でインキュベートした。インキュベートは4°Cと10,000×gで10分間の遠心分離で停止した.上清をS<SUB>1</SUB>とし,沈渣から懸濁,インキュベーションと遠心分離をくり返すことによってS<SUB>2</SUB>からS<SUB>4</SUB>を得た.各Sについてラジオイムノアッセイを行い,2 : 1の比における[<SUB>5</SUB>Met]-と[<SUB>5</SUB>Leu]-enkephalinの自然遊離を認めた.各ペプチドの含量はS<SUB>1</SUB>からS<SUB>4</SUB>へ次第に減少したが,遊離はS<SUB>3</SUB>とS<SUB>4</SUB>で一定となる傾向を示した.そこでイオンや薬物の遊離に対する効果はS<SUB>3</SUB>を得る段階で比較した,両ペプチドの遊離は50mM KCl bufferで有意に刺激され,この刺激効果はCa<SUP>2+</SUP>濃度に依存した.veratrineとA23187も効果的な遊離刺激剤であった.一方自然もしくはK<SUP>+</SUP>-刺激遊離のいずれも,molphine(1μM),naloxone(1μM),kyotorphin(1と10μM)やLi+(50mM)で影響されなかった.同様な結果は,P<SUB>2</SUB>画分にin vitroでとりこませた<SUP>3</SUP>H-noradrenalhleの遊離でも得られた.両エンケファリンの刺激と共役した遊離機構の研究上,in vitroモデルとしてのP<SUB>2</SUB>画分の有用性を認めると共に,2,3の問題点を指摘した.
- 社団法人 日本薬理学会の論文
著者
-
高橋 正克
長崎大学薬学部薬物学教室
-
高橋 正克
長崎大学薬学部医療情報・分析学教室
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高橋 正克
長崎大・院・薬・医療情報解析
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小井田 雅夫
長崎大学薬学部
-
武永 敬明
大正製薬(株)セルフメディケーション開発研究所
-
武永 敬明
沢井製薬株式会社研究部生物研究室
-
小井田 雅夫
長崎大学薬学部薬物学教室
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