機能性有機化合物の創製とその応用
スポンサーリンク
概要
- 論文の詳細を見る
Our studies on creation of functional organic compounds and their applications, have focused on three areas, namely, (A) organic chemical studies on VD (vitamin D) analogues, (B) studies on solitary wasp venoms, and (C) studies on functional building blocks for organic synthesis. In the first area, several novel and important vitamin D analogues were synthesized and biologically evaluated, and their high VDR (vitamin D receptor) binding affinities were discussed on the basis of conformational analysis and docking study by Molecular Mechanics Calculation to the LBD (ligand binding domain) of VDR : These compounds include 24,24-difluoro-1α, 25-dihydroxy-VD_3 (2) (an antimetabolism agent, the first VD analogue having higher potency than the natural hormone (1)), 2α-methyl-1α, 25-dihydroxy-VD_3 (42b) (the first A-ring-modified VD analogue exhibiting stronger VDR affinity than 1) and its 20-epimer (43b) (a VD analogue having a highest HL-60 cell differentiation inducing activity with a relatively low calcemic effect), and 2α-(ω-hydroxypropyl)-1α, 25-dihydroxy-VD_3 (exceptionally high calcemic effect). In the second area, we isolated and determined the structure of pompilidotoxins (76,77), novel peptide neurotoxins in solitary wasp venoms. In the third area, we created furan-fused 3-sulfolene, 4H, 6H-thieno [3,4-c]-furan 5,5-dioxide and pyrrole-fused 3-sulfolene (96), 3,5-dihydro-1H-thieno [3,4-c] pyrrole 2,2-dioxide (125), and studied their inter- and intramolecular Diels-Alder reactions.
- 2002-02-01
著者
関連論文
- 54 1α位に水酸基を有するビタミンD_3代謝物の新しい立体選択的合成
- 機能性有機化合物の創製と応用 : ビタミンD研究の新展開を求めて
- Vitamin D の有機化学的研究
- 12 ビタミンD_3の代謝研究 : 5つの新しいビタミンD_3代謝産物の単離同定および合成
- 6. 25-Hydroxy-24-oxovitamin D_3の代謝とその5つの代謝産物の同定 : 第197回会議研究発表要旨 : 脂溶性ビタミン総合研究委員会
- Synthesis of 25-Hydroxy-24-oxovitamin D_3,A New Metabolite of Vitamin D_3
- 16 Chiral Synthonを用いるビタミンD代謝物の立体選択的合成
- Synthesis of 24,24-Difluoro-1α, 25-dihydroxyvitamin D_3
- An Improved Synthesis of 24,24-Difluoro-1α, 25-dihydroxyvitamin D_3 from Readily Available Vitamin D_2
- 4 Vitamin Dの光増感酸化反応による6,19-epidioxyvitamin D類の合成と反応および生理活性
- Structure of the Endoperoxides derived from Vitamin D Derivatives by Dye Sensitized Photo-oxidation : X-Ray Crystal Structure of 6,19-Epidioxy-9,10-seco-5 (10), 7,22-ergostatrien-3β-ol Benzoate
- ビタミンDと亜硫酸ガス(SO_2)との反応および同反応のビタミンDの化学修飾への応用
- ビタミンD研究の新展開--生物学的展開
- 4 3-Sulfoleneを利用する共役ジエン類の新しい立体選択的合成法 : その天然有機化合物合成への応用(口頭発表の部)
- 貪食細胞が産生する25-HydroxyvitaminD_3の新しい代謝物の単離,同定 : 脂溶性ビタミン総合研究委員会 : 第225回会議研究発表要旨
- 3.ヒト骨髄性白血病細胞(HL-60)の分化機能発現に及ぼすビタミンD誘導体の構造と機能の関係 : 第200回会議研究発表要旨 : 脂溶性ビタミン総合研究委員会
- 46 (23S,25R)-および(23R,25S)-25-Hydroxyvitamin D_3 26,23-lactone(Calcidiol lactone)の立体選択的合成 : Vitamin D_3 metabolite "Calcidiol lactone"の立体配置の決定
- Stereoselective Synthesis and Structure Proof of a Metabolite of Vitamin D_3,(23S, 25R)-25-Hydroxyvitamin D_3 26,23-Lactone (Calcidiol Lactone)
- 1.25-Hydroxyvitamin D_3の新しい代謝産物-25-Hydroxy-24-oxo-vitamin D_3の単離と同定 : 脂溶性ビタミン総合研究委員会第187回会議研究発表要旨
- 活性型ビタミンD_3のA環修飾,特に2位の官能基化と生物活性
- A環修飾活性型ビタミンD_3の合成と活性
- 最近のビタミンD誘導体の合成研究
- 3-スルホレンを利用するジエン構築とその応用
- 機能性有機化合物の創製とその応用