Kinetic Study on the Inhibition of Acetylcholinesterase by 1-Benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-1-indanon)-2-yl] methylpiperidine Hydrochloride (E2020)
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概要
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E2020 (1-benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-1-indanon)-2-yl] methylpiperidine hydrochloride) is currently being developed as a treatment for senile dementia of the Alzheimer type. Its mechanism of action is to increase central cholinergic activity by inhibiting acetylcholinesterase (AChE) in the brain. In this study, the kinetics of the inhibitory action of E2020 on AChE was examined in comparison with its derivatives (2A1050 and 2A1034) and the reference compound tetrahydroaminoacridine (THA) all of which have a similar action. Analysis of the data using Lineweaver-Burk plots shows that inhibition by the test compounds fell into the category of mixed type. Inhibitor dissociation constants for the free enzyme (K_1) and acetyl-enzyme (K_1) of E2020 are one or two orders of magnitude lower than those of 2A1050,2A1034 and THA. These findings indicate the strong inhibitory effect of E2020 on AChE.
- 社団法人日本薬学会の論文
- 1995-08-15
著者
-
里 忠
Tsukuba Research Laboratories, Eisai Co., Ltd.,
-
浅川 直樹
エーザイ分析研究所
-
浅川 直樹
エーザイ(株)筑波研究所
-
浅川 直樹
エーザイ株式会社製剤研究センター
-
浅川 直樹
Tsukuda Research Laboratories Eisai Co. Ltd.
-
里 忠
Tsukuba Research Laboratories Eisai Co. Ltd.
-
里 忠
エーザイ株式会社筑波研究所
-
野地 成治
Tsukuba Research Laboratories, Eisai Co., Ltd.
-
浅川 直樹
Tsukuba Research Laboratories Eisai Co. Ltd.
-
野地 成治
Tsukuba Research Laboratories Eisai Co. Ltd.
-
Nochi Shigeharu
Tsukuba Research Laboratories Eisai Co. Ltd.
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