「テバイン」誘導體ノ藥物學的研究:(一) 「テバイン」「オキシコデイノン」及ビ「デヒドロオキシコディノン」ノ藥物學的作用ニ關スル知見補遺
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概要
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Das Thebain ist eine im Opium enthaltene Base, welche chemisch wie das Morphin zu einem Derivate des Phenanthrens gehört. Seinen pharmakologischen Eigenschaften nach ist es aber sehr verschieden vom Morphin, und mar ist es wegen seiner krampferzeugenden Wirkungen zur Strychningruppe zu rechnen.<BR>In neuerer Zeit haben <I>Freund Speyer</I> bei der Reduktion von Oxykodeinon, einem Oxydationsprodukt des Thebains, ein neues Alkaloid, das Dihydrooxykodeinon, gewonnen. Dieses ist unter der Marke„Eukodal" als neues Morphinersatzmittel in die Therapieeingeführt worden. Wir hatten Gelegenheit, das Eukodal an Menschen und Tieren zu versuchen und -gewonnen ziemlich befriedigende Resultate. Aber bei einem im Handel befindlichen Präparate bemerkten wir immer eine so stark reizende Nebenwirkung, dass wir die Injektionen aufgeben mihsten. Diese Nebenwirkung war sehr wahrscheinlich der Unreinheit des Präparates zuzuschreiben. Es kam mir also beim pharmakologischen Studium der Präparate darauf an festzustellen, „Wie verändert sich die Wirkung des Thebains del der Oxydation (Oxykodeinon) und welter bei der Reduktion (Dihydrooxykodeinon) ?." Die Resultate der Experimente sind im Folgenden zusammengefasst : <BR>1) Oxykodeinon wirkt im allgemeinen wie Thebain. Es ruft eine Steigerung derReflexerregbarkeit, dann Krämpfe und schliesslich Lähmung hervor, während Dihydrooxykodeinon wie Morphin die Erregbarkeit des Zentralnervensystems herabsetzt. Dabei tritt eine auffallende Lähmung der Atembewegung ein.<BR>2) Die Giftigkeit vermindert sich jedesmal von Thebain zu Oxykodeinon undweiter zu Dihydrooxykodeinon. Die minimalen Letaldosen fär die verschiedenen Tiere sind wie folgt : <BR>Frosch Maus Kaninchen <BR>(per 10 g Körper- (per 10 g Kör- (per 1 kg Körgewicht) pergewicht) pergewicht) <BR>Thebain<BR>(Hydrochlorat) 0, 039 0, 033 0, 01<BR>Oxykodeinon<BR>(Hydrochlorat) 0, 2 0, 033 0, 02<bR>Dihydrooxykodeinon<BR>(Hydrochlorat) 0, 6 0, 02 0, 18<BR>3) Oxykodeinon und Dihdrooxykodeinon besitzen auch eine lähmende Wirkung auf die Endigung des motorischen Nerven und auf die quergestreiften Muskeln selbst. Sie ist jedoch etwas schwächer als die des Thebains.<BR>4) Oxykodeinon ruft erst eine Steigerung der Reflexerregbarkeit, dann eine Lähmung wie Thebain hevor, und zwar ist die erstere Wirkung twas schwächer als die letztere, während Dihydrooxykodeinon keine Steigerung des Reflexes, sondern eine Lähmung zuwege bringt.<BR>5) Thebain und Oxykodeinon beschleunigen die Atmung, während Dihydrooxykodeinon in kleineren Dosen eine Verlangsamung der Atemzäge bewirkt.<BR>6) Wenn man also das Thebain zu Oxykodeinon oxydiert, so wird die reizendeThebainwirkung auf das RUckenmark und die lähmende Wirkung auf die motorischen Nervenendigung und die Muskeln selbst vermindert. Ferner tritt bei der Reduktion von Oxykodeinon ganz wie beim Morphin eine hervorragend lähmende Wirkung auf das Zentralnervensystem ein. Auch die Giftigkeit nimmt gegen das Thebain stark ab.<BR>Wie erwähnt, kann Dihydrooxykodeinon als Ersatz von Morphin gebraucht werden. Es scheint, dass dem unreinen Präparat, das im Handel befindlich ist, einige Oxydationsprodukte des Thebains beigemischt sind.
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