セフェム系抗生物質のエタノール代謝に及ぼす影響

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概要

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• 3位にmethyltetrazolylthiomethyl基を有するセフェム系抗生物質によるジスルフィラム様作用の発現機構を追求するために以下の実験を行った．1)cefetazole(CMZ)，cefoperazone(CPZ)，latamoxef(LMOX)をヒト，サル，イヌ，ラットに静脈内投与後の原薬物ならびに3位置換基由来のmercaptomethyltetrazole(Me-TZ)の累積尿中排泄率(0〜24時間)を求めた．ヒトにおけるMe-TZの尿中排泄率はCPZ(39%)>LMOX(14%)>CMZ(3% of dose)となり，同様の傾向はラット，サルでも見られた．2)ラットにCMZ，CPZ，LMOX，Me-TZを静脈内に単回投与し，一定時間後ethanolを経口負荷したところ，血中アセトアルデヒド値は用量依存的に上昇した．その傾向はMe-TZの尿中排泄率に比例し，CPZ>LMOX>CMZとなった．またサルの2回静脈内投与群においてもCPZ>CMZの傾向が見られた．以上の結果からMe-TZがジスルフィラム様作用の原因物質と推測できたが，本作用発現の強弱に種差，抗生物質問の差異が見られた．それらはこれまでに報告されている各抗生物質の胆汁移行率の大小および組織液中での安定性に起因していると考えられた．

• 社団法人 日本薬理学会の論文

著者

• 増田 裕

  三共(株)安全性研究所

• 中村 皖一

  三共(株)分析代謝研究所

• 中川 明彦

  三共(株)分析代謝研究所

• 林 康之

  順天堂大学医学部

• 田中 実

  三共(株)分析代謝研究所

• 西園 寺克

  順天堂大学医学部臨床病理学教室

• 林 康之

  順天堂大学 臨床病理学

• 林 康之

  順天堂大学医学部臨床病理学教室

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