新しい睡眠導入剤 1<I>H</I>-1，2，4-Triazolyl benzophenone誘導体450191-Sの薬理(VIII) : ヒト血漿中，尿中代謝物の検索および定量
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概要
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450191-Sをヒトに4mg/manで経口投与した時の血漿中には，動物実験で明らかとなったすべての代謝物(M-1，M-2，M-A，M-3およびM-4)が存在していた．しかしながら，他の実験動物の場合と異なり，ヒト血漿中にはM-4の濃度が高く，投与後6時間までの血漿中主代謝物であった．450191-Sを常用量(1〜2mg/man)で投与した時の血漿中には未変化体は認められなかった．450191-Sを4mg/manで投与後24時間までの尿中には，投与量の44〜68%がM-4として排泄されており，M-4は尿中主代謝物であった．その他の尿中代謝物としては，極めて微量ではあるが，M-1，M-2，M-A，M-3および酵素加水分解処理によりM-1，M-2，M-A，M-3，4OHM-3を与える抱合型代謝物の存在が考えられた．尿中に有意な量の未変化体は認められなかった．
著者
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山下 明子
塩野義製薬 研
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小南 悟郎
塩野義製薬(株)・新薬研究所
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河野 昌雄
塩野義製薬診断医学部
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福田 弘
大阪食糧連合健康保険組合 長堀病院 外科
-
菅野 浩一
塩野義製薬・研究所
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中川 有造
塩野義製薬（株）研究所
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中西 真智子
塩野義製薬 (株) 新薬研究所
-
山ロ 敏朗
塩野義製薬(株)研究所
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松本 弘美
塩野義製薬(株)研究所
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中村 昌弘
塩野義製薬(株)研究所
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谷 宏治
塩野義製薬(株)研究所
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中川 有造
塩野義製薬(株)研究所
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菅野 浩一
塩野義製薬(株)研究所
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小南 悟郎
塩野義製薬(株)研究所
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中西 真智子
塩野義製薬(株)研究所
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河野 昌雄
塩野義製薬(株)研究所
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山下 明子
塩野義製薬(株)研究所
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小南 悟郎
塩野義製薬 (株)
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