新しい睡眠導入剤1H,1,2,4-Triazolyl benzophenone 誘導体450191-Sの薬理(VI) : ―HPLC-EIAによるサル血漿中代謝物の測定―
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概要
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睡眠導入作用の評価において，アカゲザルはヒトの良いモデルとされている．新しい睡眠導入剤450191-Sを薬効量(1 mg/kg)で老齢アカゲザル2頭および若齢アカゲザル3頭に経口投与し，各時間における活性代謝物の血漿中濃度を測定した．M-1は測定代謝物中最小の血漿中濃度曲線下面積(AUC)を示した．M-2のAUCは老齢アカゲザルにおいて若齢アカゲザルの約10倍高い値を示した．M-AのAUCは測定代謝物中2番目に大きな値を示し，また，老齢アカゲザルのそれは若齢アカゲザルに比べ約4倍高かった．M-3のAUCは測定代謝物中最大値を示し，投与後12〜16時間で最高濃度に達した後，半減期約12時間で徐々に消失した．M-4は投与後24時間まで少量ずつ一定して認められ，以後消失した．450191-Sはアミノペプチダーゼにより脱グリシル化されM-1となり吸収されると言われている．若齢アカゲザル2頭にM-1を0.73 mg/kg(450191-Sと等モル量)で経口投与し，活性代謝物の血漿中濃度の経時変化を，若齢アカゲザルに450191-Sを投与した場合と比較した．M-1投与にもかかわらず，M-1の血漿中濃度は極めて低く，そのAUCは測定代謝物中最小値を示し，また，450191-Sを投与した時の約1/6であった．M-2の血漿中濃度も著しく低く，そのAUCは45019-Sを投与した時の約1/3であった．M-A，M-3およびM-4の血漿中濃度およびAUCは450191-Sを投与した場合と大差なかった．以上の結果から，アカゲザルに450191-Sを経口投与した場合，M-2とM-Aの血漿中濃度に著しい年齢差のある事が明らかとなった．また，M-1を投与した場合，450191-S投与に比べM-1およびM-2の血漿中濃度が極めて低く，両化合物間に著しい違いが認められた．
著者
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