Pharmacological Effects of Hachi-mi-jio-gan Extract (Harncare®)on the Contractile Response and on Pharmacologically Relevant Receptors in the Rat Bladder
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概要
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Hachi-mi-jio-gan extract (Harncare®; HE), a galenical produced from the traditional Chinese herbal mixture Ba-Wei-Die-Huang-Wan, has been reported to improve lower urinary tract symptoms (LUTS) in patients. The present study was undertaken to clarify the pharmacological effects of HE on smooth muscle contraction and on pharmacologically relevant (muscarinic, 1,4-DHP and purinergic) receptors in the rat bladder. Additionally, the effects of repeated oral treatment with HE on the hepatic cytochrome P-450 (CYP) and on blood biochemical values in rats were examined. HE (10 mg/ml) inhibited significantly the acetylcholine-induced contraction of isolated rat bladder strips. The pD2 value in the absence and presence of HE (10 mg/ml) was 5.14±0.16 and 3.99±0.17, respectively. HE (0.1 to 10 mg/ml) inhibited the specific binding of [N-methyl-3H]scopolamine methyl chloride ([3H]NMS), (+)-[3H]PN 200-110 and αβ-methylene ATP [2,8-3H]tetrasodium salt ([3H]αβ-MeATP) in the rat bladder in a concentration-dependent manner. The respective IC50 values were 6.85±0.94, 7.08±0.72 and 1.34±0.23 mg/ml. Based on IC50 values, the binding activity of HE for purinergic receptors was shown to be significantly (about 7 times) greater than that for muscarinic and 1,4-DHP receptors. Repeated oral administration of HE (10, 30 and 100 mg/kg/day) for 4 weeks had little or no effect on the level and activity of hepatic CYP or on blood biochemical values in rats. In conclusion, the present study has shown that HE exerts significant binding activity for pharmacologically relevant receptors in the rat bladder and a relaxant effect on the acetylcholine-induced contraction of isolated muscle strips. HE seemed to exhibit little pharmacokinetic interaction with drugs.
著者
-
山田 静雄
静岡県立大学大学院薬学研究科 薬物動態学講座・グローバル Center of Excellence (COE)
-
伊藤 由彦
静岡県立大学大学院薬学研究科 薬物動態学講座・グローバル Center of Excellence (COE)
-
関 将直
静岡県立大学薬学部医療薬学大講座薬物動態学分野・グローバルCOE
-
桐本 吏
大鵬薬品工業株式会社 薬理研究所
-
安田 俊一
株式会社日本バイオリサーチセンター羽島研究所
-
西岡 安彦
大鵬薬品工業株式公社代謝分析研究所
-
桐本 吏
大鵬薬品工業 (株) 育薬研究所
-
伊藤 由彦
静岡県立大学大学院薬学研究科 分子薬理学教室
-
西岡 安彦
大鵬薬品工業株式会社
-
伊藤 由彦
静岡県立大学薬学部薬物動態学分野グローバルcoe
-
木村 正俊
大鵬薬品工業株式会社ヘルスケア製品戦略部研究室
-
安田 昭男
大鵬薬品工業株式会社ヘルスケア製品戦略部研究室
-
安田 昭男
大鵬薬品工業株式会社ヘルスケア研究所
-
山田 静雄
静岡県立大学 薬学部
-
伊藤 由彦
静岡県立大学薬学部医療薬学大講座薬物動態学分野
-
山田 静雄
静岡県立大学薬学部医療薬学大講座薬物動態学分野
-
伊藤 由彦
静岡県立大学 薬学部 医療薬学大講座 薬物動態学分野
-
桐本 吏
大鵬薬品工業株式会社ヘルスケア製品戦略部研究室
-
西岡 安彦
大鵬薬品工業株式会社ヘルスケア製品戦略部研究室
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