2,2-Dimethylanodrostenedioneのアロマターゼ反応におけるメタボリックスイッチングに関する研究 : 予測代謝物の合成とアロマターゼ阻害活性
スポンサーリンク
概要
- 論文の詳細を見る
Aromatase is a cytochrome P-450 enzyme responsible for the conversion of androgens to estrogens. 2,2-Dimethylandrostenedione (5) is one of the powerful inhibitors of the enzyme. To explore a metabolic switching in the aromatase-catalyzed biotransformation of the 2,2-dimethyl steroid 5, possible switching metabolites, the 6β-hydroxy and 6-ene derivatives 9 and 14, as well as 2α-methyl-6β-ol 12 were synthesized and their inhibitory activities of aromatase in human placental microsomes were determined. All of the steroids synthesized were good competitive inhibitors of the enzyme with apparent Ki values ranging from 23 to 110 nM.
- 東北薬科大学の論文
著者
関連論文
- 原発性アルドステロン症診断におけるアルドステロン微量測定の意義
- ピペリジンN-誘導体のpK_a, 溶媒分配性, K_mおよびV_と肝酵素系によるN-C開裂について
- Androst-4-ene-17-thione とその 5-ene 異性体の合成とアロマターゼ阻害活性
- Biochemical Studies of Estr-4-ene-3,6,17-trione and 5α-Androstan-17-ones with or without a Carbonyl Function at C-3 and/or C-6 as Aromatase Inhibitors
- Synthesis of 16α-Hydroxyandrost-4-ene-3,17,19-trione and 3β, 16α-Dihydroxyandrost-5-ene-17,19-dione : Potential Intermediates of Estriol Biosynthesis
- Radioimmunoassay of 2-Hydroxyestrone Using Antisera Raised against Antigenic Complexs Obtained by Convenient Methods
- Regiospecific Deoxygenation of the Dihydroxyacetone Moiety at C-17 of Corticoid Steroids with Iodotrimethylsilane
- Reaction of 21-Bromo-17α-methoxy-20-ketopregnenes with Sodium Methoxide or Potassium Acetate
- デテロイド性疾患と抗ステロイド剤
- 2,2-Dimethylanodrostenedioneのアロマターゼ反応におけるメタボリックスイッチングに関する研究 : 予測代謝物の合成とアロマターゼ阻害活性
- Androst-4-ene-17-thioneとその5-ene異性体の合成とアロマターゼ阻害活性
- アロマターゼ阻害剤の開発とその作用機作の解析
- 1,4-Diene,4,6-Diene または 1,4,6-Triene 構造を持つアロマターゼ阻害剤 6-Phenylaliphatic C_19 Steroid の分子モデリング
- 5β,6β-Epoxyandrosta-4,7,17-trioneによるヒト胎盤ミクロゾーム中アロマターゼの時間依存的不活性化
- リパーゼ触媒によるステロイドアルコールのアセチル化とアセテートの加水分解
- ビペリジンN-誘導体のマウスにおける急性毒性と自発運動量抑制効果
- ピペリジンN-誘導体のマウスおよびラット肝酵素系によるN-C開裂について
- ピペリジンN-誘導体によるラット肝マイクロゾ-ム中P-450の基質差スペクトルおよび各誘導体のKs値について
- Synthesis of Deuterium-labelled Estriol, 16α-Hydroxyestrone and Estriol 16-Glucuronide via 2,4,16α-Tribromoestrone as Internal Standards for Mass Fragmentography
- ^1H-NMRによる水中の微量有機物の直接定量
- 抗結核薬ピラジナミド,エチオナミドのマウス,ラットのS-GOT,S-GPT値に対する影響について