非ステロイド性抗炎症剤の蛋白結合(第1報)
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概要
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現在, 種々の非ステロイド性抗炎症剤が開発され, 既に臨床的に用いられているものもかなりの数に上っている.これら非ステロイド性抗炎症剤を大別すると, カルボン酸系(酸性)と異項環塩基系(塩基性)に分類しうるが, 特に前者に属するものが多い.ところで非ステロイド性抗炎症剤は一般に水に難溶性で, 蛋白結合性が極めて高いのが特徴である故, これら薬物の生体内移行における蛋白結合の役割を検討することは, 非ステロイド性抗炎症剤の研究においては特に重要な意義をもつものと思われる.薬物の蛋白結合性を比較する場合には, KlotzあるいはScatchardらの方法に従って最大結合部位数n, 結合定数Kの物理化学的パラメータの算出を行なうのが, まず一般的な常套手段とされてきたが, さらに詳細な検討の結果, 多くの薬物は蛋白上の2種以上の結合部位と相互作用を及ぼしあっていると推定される様になり, 最近では結合部位を2種と仮定して解析を行なった報告も数多くみられる.そこで今回著者らは, まず代表的な非ステロイド性抗炎症剤をとりあげ, これら薬物の蛋白結合性を結合部位が2種存在するものと仮定して解析を行なうと共に, 油水分配率を測定して, 結合性との関連性の検討などを試みた.
- 社団法人日本薬学会の論文
- 1976-12-25
著者
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