Effects of Chlorobenzenes and Their Methyl Sulfone Metabolites on Microsomal Enzymes Associated with Drug Metabolism in Rat Liver
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概要
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The effects of m-and o-dichlorobenzenes (DCBs), 1,2,4-trichlorobenzene (TCB) and their methylsulfonyl metabolites on the activities of hepatic microsomal reduced nicotinamide adenine dinucleotide phosphate (NADPH)-cytochrome c reductase, reduced nicotinamide adenine dinucleotide (NADH)-cytochrome b_δ reductase and uridine diphosphate (UDP)-glucuronyltransferase (UDPGT) were studied. The treatment of rats with m-DCB, 1,2,4-TCB, 2,4-, 3,5-or 3,4-dichlorophenyl methyl sulfone (DCPSO_2Me) or 2,4,5-trichlorophenyl methyl sulfone (TCPSO_2Me) significantly increased NADPH-cytochrome c reductase activity, but o-DCB had no effect on this enzyme activity. All three chlorinated benzenes slightly reduced NADH-cytochrome b_δ reductase activity, whereas the methylsulfonyl compounds elicited no change in the enzyme activity. Treatments with m-and o-DCBs, 1,2,4-TCB and 2,4,5-TCPSO_2Me enhanced UDPGT activities toward both chloramphenicol (CP) and p-nitrophenol (NP). 2,4-, 3,5-and 3,4-DCPSO_2Mes increased the activity of UDPGT toward CP but not toward p-NP. These findings concerning the effects of 2,4-, 3,5-and 3,4-DCPSO_2Mes on the activities of NADPH-cytochrome c reductase and UDPGT support our hypothesis that the methylsulfonyl metabolites derived from m-and o-DCBs are phenobarbital-type inducers of the hepatic microsomal drug-metabolizing enzymes. It is concluded that the methyl sulfone derivatives of m-and o-DCBs and 1,2,4-TCB are inducers of phase I reactions in hepatic microsomal drug metabolism, and they have increasing effects on the phase II enzyme activities, such as UDPGT. Thus, the methyl sulfones seem to play an important role in the inducing effects of their parent compounds, m-and o-DCBs and 1,2,4-TCB, on the drugmetabolizing enzyme systems.
- 公益社団法人日本薬学会の論文
著者
-
Kimura R
School Of Pharmaceutical Sciences And Coe21 University Of Shizuoka Medicine
-
Kato Yoshihisa
School Of Pharmaceutical Sciences University Of Shizuoka
-
Sato M
School Of Pharmaceutical Sciences University Of Shizuoka:(present Address)marusa Corporation
-
Kato Yoshihisa
School Of Pharmaceutical Science University Of Shizuoka
-
Kato Yoshihisa
School Of Marine Science And Technology Tokai University
-
Sato Masaki
School Of Pharmaceutical Sciences University Of Shizuoka:(present Address)marusa Corporation
-
KIMURA Ryohei
School of Pharmaceutical Sciences and COE21, University of Shizuoka Medicine
-
佐藤 真友美
Univ. Shizuoka Shizuoka Jpn
-
KOGURE Toshihiro
School of Pharmaceutical Science, University of Shizuoka
-
Kimura Ryohei
School Of Pharmaceutical Sciences University Of Shizuoka
-
Kimura R
Graduate School Of Engineering Tohoku University
-
Kato Y
Yoshitomi Pharmaceutical Industries Ltd. Fukuoka Jpn
-
Kato Yoshiteru
Formulation Research Lab. Kawashima Industrial Park Eisai
-
SATO Masaki
the Faculty of Science and Engineering, Chuo University
-
Sato Masaki
The Faculty Of Science And Engineering Chuo University
-
Kogure Toshihiro
School Of Pharmaceutical Science University Of Shizuoka
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