非競合的 GABA_A レセプター拮抗薬としてのアルドリンの含窒素類縁体
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概要
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GABA_Aレセプターの非競合的拮抗薬結合部位と窒素原子含有リガンドとの相互作用を調べるために, シクロジエン殺虫剤アルドリンの非塩素化二重結合をアゾ基で置換したアナログ(4)とそのN-オキシド(5)を合成した.4および5は, イエバエに対してアルドリンより約6倍強い殺虫活性を示した.一方, 放射能標識した非競合的拮抗薬^<35>S-TBPSのラット脳膜画分への特異的結合を阻害する活性を調べたところ, 4はアルドリンと同じ程度の阻害活性を示し, 5はアルドリンの約1/2の阻害活性を示した.4による阻害は拮抗的阻害であった.4のアゾ基は, アルドリンの非塩素化二重結合の"bioisoster"として, 筆者らが提唱している非競合的拮抗薬結合部位のモデルの電気陰性基受容部位と重要な相互作用をするものと考えられる.
- 日本農薬学会の論文
- 1995-08-20
著者
-
松本 健一
Department of Environmental Science and Technology, Faculty of Engineering, Shinshu University
-
尾添 嘉久
島根大・生資科
-
持田 和男
Department Of Life Science And Biotechnology Faculty Of Life And Environmental Science Shimane Unive
-
尾添 嘉久
Department of Life Science and Biotechnology, Faculty of Life and Environmental Science, Shimane Uni
-
中村 利家
Department of Bioresource Science, Faculty of Agriculture, Shimane University
-
松村 文夫
カリフォルニア大デービス校・環境毒物
-
松村 文夫
Department of Molecular Biology and Biochemistry, Rutgers University
-
尾添 嘉久
Department Of Life Science And Biotechnology Faculty Of Life And Environmental Science Shimane Unive
-
Matsumoto K
Shionogi & Co. Ltd. Shiga Jpn
-
中村 利家
Department Of Life Science And Biotechnology Faculty Of Life And Environmental Science Shimane Unive
-
松村 文夫
Department Of Entomology University Of Wisconsin
-
松本 健一
Shionogi & Co. Ltd. Shiga Jpn
-
Matsumura Fumio
Department Of Environ. Toxicol. Univ. Of California Davis.
-
松本 健一
Department Of Environmental Science And Technology Faculty Of Engineering Shinshu University
-
松本 健一
Department of Bioresource Science, Faculty of Agriculture, Shimane University:(Present address)The Institute of Physical and Chemical Research (RIKEN)
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