2-[4-(2-Quinoxalinyloxy) phenoxy] propanoic acid 誘導体の HPLC における保持容量をパラメータとして用いた定量的構造活性相関
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概要
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Ethyl 2-[4-(6-chloro-2-quinoxalinyloxy) phenoxy] propanoate (NCI-96683, quizalofop-ethyl)およびその誘導体31化合物を合成し, 高速液体クロマトグラフィー(HPLC)における保持容量(log V_R)とオクタノールー水系における分配係数(log P)との相関に関し検討した.キノキザリン環上の置換基およびエステル部の変換に伴うlog V_Rの変化はlog Pと良好な直線関係を示し, 簡便に測定可能なlog V_Rがlog Pの代りとして構造活性相関に応用できることが明らかとなった.次に, エステル部の変換に伴う活性変化に関し, 疎水性パラメータとしてlog V_Rを用い解析した.その結果, 本誘導体のエステル部の変換に伴う活性変化はlog V_Rと良好な相関関係を示し, エステル部の脂溶性が増すに従い活性が低下することが明らかとなった.
- 日本農薬学会の論文
- 1986-08-20
著者
-
猪飼 隆
Biological and Chemical Research Laboratories, Nissan Chemical Ind., Ltd.
-
牧野 健二
Central Research Institute, Nissan Chemical Ind., Ltd.
-
坂田 五常
Central Research Institute, Nissan Chemical Ind., Ltd.
-
坂田 五常
日産化学工業株式会社中央研究所
-
猪飼 隆
Biological And Chemical Research Laboratory Nissan Chemical Ind. Ltd.
-
河村 保夫
Central Research Institute, Nissan Chemical Ind., Ltd.
-
河村 保夫
Central Research Institute Nissan Chemical Ind. Ltd.
-
牧野 健二
Central Research Institute Nissan Chemical Ind. Ltd.
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