蛋白質・ペプチド薬剤の動態設計
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概要
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ペプチドや蛋白質を標的分子認識素子に用いたアイソトープ標識プローブによる標的分子の画像化やアイソトープ治療には, 標的への高い集積と非特異的集積の低減の両立が必要である. 非特異的集積は生体の生理的な代謝に由来するため, ペプチドや蛋白質に標識プローブを安定に結合するだけでは解消できない. そのため, 非特異的な組織へ集積した標識プローブから放射性代謝物を速やかに尿中へ排泄させる “代謝性スペーサ” など化学修飾が重要となる.本稿では, 化学修飾による標識蛋白質・ペプチド薬剤の動態制御について概説する.
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