Atenololの心臓におよぼす作用およびβ-受容体遮断作用の心臓選択性

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β-遮断薬であるatenololの心臓作用について，刺激伝導および心収縮力におよぼす影響を中心にpropranololと比較検討した．あわせてatenololのβ-受容体遮断効果の心臓選択性および心臓のβ-受容体遮断効果と血漿濃度との関係を検討した．1)摘出モルモット右心房および気管標本のisoproterenolによる拍動数増加および平滑筋弛緩作用に対するpA<SUB>2</SUB>比から求めたatenololの心臓選択性は42.7であったのに対しpropranololは0.7であった．麻酔モルモットにおいて，isoproterenol(2.5μg/kg i.v.)による心拍数増加を50%抑制するatenololの用量は2.6mg/kg i.v.でpropranololの6.5倍であり，histamine aerosol吸入による無麻酔モルモットの呼吸困難を予防するisoproterenol(20μg/kg s.c.)の効果を完全に抑制するatenololの用量は，13.8mg/kg s.c.でpropranololの17.3倍であった．したがって，propranololに比較してatenololは2.7倍の心臓選択性を示した．2)麻酔犬においてisoproterenol(0.4μg/kg i.v.)による心拍数増加および心収縮力増加を50%抑制するatenololの血漿濃度は約0.12μg/ml，100%抑制濃度は約4μg/mlであった．3)洞房結節破壊後一定頻度(140拍/分)で心房ペーシングしている麻酔犬のHis束心電図上のAH時間はatenololによって用量依存的に延長し，高用量でAVブロックが生じた．0.3mg/kg i.v.以下の低用量では，延長はpropranololのそれより強い傾向を示した．1mg/kg以上の用量ではpropranololがatenololより強い影響を与えた．房室結節機能的不応期は両薬物によって延長したが，その変化は時間の延長と対応していた．atenololが示す心房筋有効および機能的不応期の延長は，用量に依存していて，propranololによる延長と有意の差を認めなかった．心収縮力はatenololによって用量依存的に抑制されたが，心不全状態は30mg/kgで5例中1例発現したのに対し，propranololでは3mg/kgで5例中2例に発現した．刺激頻度を160および180拍/分にあげると，両薬物によるAH時間の延長は増強された．
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