新規トロンボキサン A2 拮抗薬，S-145 の諸種平滑筋に対する作用

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S-145((±)-5(Z)-7-〔3-endo-〔(phenylsulfonyl)amino〕bicyclo〔2.2.1〕hept-2-exo-yl〕heptenoic acid)の諸種平滑筋に対する影響について検討した．1)ラット摘出胸部大動脈において，PGH2 アナログである U-46619 によって惹起される収縮に対し，S。145 は濃度依存的に抑制し，IC50 値は 1.4nM であった．この抑制は SQ-29548 および ONO-3708 より 10〜40倍強かった．また，S-145 は高濃度のPGE1，PGE2 および PGF2α による摘出胸部大動脈の収縮に対しても抑制したが，KCl，norepinephrine，serotonin．CaCl2 および angiotensin II による収縮には全く影響しなかった．2)モルモット摘出気管および摘出肺実質において，S-145 は U-46619 による収縮を濃度依存的に抑制した．しかし，histamine および leukotriene D4 による気管収縮には影響をおよぼさなかった．3)U-46619 で収縮を示さないモルモット摘出回腸において，S-145 は PGE2 や PGF2α による収縮を抑制しなかった．4)S-145 の光学異性体である S-145-(+)は，S-145 の TXA2 拮抗作用より強く，S-145-(-)は S-145 より弱かった．以上の結果から，S-145 はトロンボキサン A2 レセプターに対し特異的に拮抗することが明らかとなり，また，血管平滑筋ではトロンボキサン A2 レセプターは高濃度の PGs に反応することが示唆された．
社団法人日本薬理学会の論文

新規トロンボキサン A<SUB>2</SUB> 拮抗薬，S-145 の諸種平滑筋に対する作用

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