Celiprololの薬理学的研究―II : 心選択性β―遮断薬Celiprololのα2-受容体遮断作用

概要

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心選択性β-遮断薬celiprololのα-受容体遮断作用を検討した．(1)celiprololの10-5〜10-4Mは摘出ラット尾動脈におけるα1-刺激薬phenylephrine収縮に影響せず，α2-刺激薬UK-14304収縮には競合的に拮抗した(pA2=4．95)．(2)摘出ラット輸精管標本の経壁電気刺激(TS)による単収縮はTTX10-7Mにより殆ど消失した．clonidineはTTX-感受性の収縮を濃度依存性に抑制した，celiprolol 10-6〜3×10-5Mおよびprazosin 10-8Mはclonidineの作用に殆ど影響しなかったが，yohimbine 10-8Mは濃度作用曲線を右に平行移動させた．(3)celiprolol 10-6〜3×10-5Mは〔3H〕-norepinephrine負荷輸精管標本からのTSに応ずる3H-流出を僅かに増加させたが有意ではなかった．yohimbine 10-7Mは3H-流出を有意に増加させ，TTX10-7Mおよびbretylium3×10-5Mは3H-流出をほぼ完全に抑制した．(4)propranolol 3mg/kg+prazosin 0.1mg/kg，i.v.処置pithedratにおいて，celiprolol 30，100mg/kg，i.v.およびyohimbine 0.1〜1mg/kg，i.v.はclonidineの昇圧作用を抑制した．(5)以上の成績からceliprololはpostsynaptic α2-遮断作用を有するが，presynaptic α2-受容体に対しては殆ど作用しないことが示唆される．
社団法人日本薬理学会の論文