新規非ステロイド性鎮痛，抗炎症薬Mofezolacのi薬理学的プロフィール

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新規非ステロイド性鎮痛，抗炎症薬mofezolacの鎮痛，抗炎症，解熱作用および消化管障害作用をindomethacin，ibuprofen，mefenamic acid，aspirinおよびaminopyrineの作用と比較検討した．mofezolacはマウスおよびラットphenylquinone writhing，マウスacetylcholine writhing反応を10mg/kg以下の低用量で抑制し，その作用はindomethacinより若干弱かったが，他の対照薬に比べ3〜31倍の効力であった．このように，mofezolacは化学発痛物質によるwrithing反応に対しては比較的感受性が高かった．この傾向はphenylquinoneで誘発したマウス腹腔内色素漏出反応においても認められ，mofezolacはindomethacinより若干弱かったが，他の対照薬の6〜24倍の効力であった．また，ラット炎症足の痛覚過敏反応(硝酸銀関節炎，Randall-Selitto法)に対するmofezolacの作用は，indomethacinよりは弱かったものの，他の対照薬の0.6〜8倍であった．また，イヌの尿酸関節炎において，mofezolacはindomethacinと同程度の治療効果を示した．一方，mofezolacの抗炎症作用(ラットcarrageenin足浮腫，ラットcarrageenin肉芽嚢，ラットadjuvant関節炎)および解熱作用(ラットyeast発熱，ウサギLPS発熱)は，indomethacinよりも明らかに弱く，概してibuprofenと同等以下であった．さらに，副作用として危惧される消化管障害作用は軽微であった．mofezolacは，in vitroにおけるprostaglandin生合成およびsodium arachidonateあるいはcollagenで惹起したウサギ血小板凝集を，indomethacinと同程度に強力に抑制した．これらのことより，mofezolacは主としてcyclooxygenaseを阻害することにより薬効を発現するものと考えられる．また，mofezolacは経口投与後，速やかに吸収され，消失も比較的速いことが明らかにされている．以上から，mofezolacは急性炎症性疹痛の緩解に速効性の期待できる有用な鎮痛，抗炎症薬であるものと思われる．
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