1-Cyclopropylmethyl-4-phenyl-6-methoxy-2(1H)-quinazolinone(SL-573)の作用機序に関する検討　―ラット多核白血球および肥満細胞の諸機能に対する作用―

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概要

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• SL-573(1-cyclopropylmethyl-4-phenyl-6-methoxy-2(1H)-quinazolinone)のラット多核白血球の遊走，貧食，貧食に伴う酸素吸収の増加，lysosome酵素の遊離およびラット肥満細胞からのhistamine遊離に対する作用をindomethacin(IM)，ibuprofen(IP)，mepirizole(MP)，aspirin(AS)と比較した．多核白血球の貧食に対しては，SL-573は200μMでも25%以下の阻害作用しか示さず，また，IM(800μM:50〜80%)およびMP(1000μM:約25%)の作用も弱く，ASおよびIPは1000μMでもほとんど影響を与えなかった．一方，SL-573は多核白血球の遊走，貧食に伴う酸素吸収の増加，lysosome酵素の遊離およびラット肥満細胞からのhistamine遊離に対しては100μM以下の濃度で明らかな抑制作用を示した．特に，SL-573の貧食に伴う酸素吸収の増加に対する阻害作用は特異的で(IC<SUB>50</SUB>:23μM)，IC<SUB>50</SUB>値で比較して，IMの17倍，IP，MP，ASの40倍以上の作用を示した．SI-573は，ラット多核白血球の遊走に対しては58μMで50%阻害作用を示し，IM(IC<SUB>50</SUB>: 31μM)よりは劣ったが，IP(IC<SUB>50</SUB>: 68μM)とほぼ同等，AS(IC<SUB>50</SUB>: 460μM)およびMP(IC<SUB>50</SUB>: 370μM)よりも強い作用を示した．Lysosome酵素の遊離に対しては，SL-573は100μMで49.5%の抑制率を示し，IM(100μM: 11.8%)およびIP(100μM: 20.2%)よりも強い作用を示した．ASおよびMPは100μMではほとんどlysosome酵素の遊離抑制作用を示さなかった．肥満細胞からのhistamine遊離に対しては，SL-573は100μMで35〜58%の抑制作用を示し，IM(300μM: 43〜58%)，IP(1000μM: 49〜51%)，AS(1000μM: 1〜5%)およびMP(1000μM:1〜41%)よりも強い作用を示した．

• 社団法人 日本薬理学会の論文

著者

• 柳 義和

  住友化学工業株式会社医薬事業部研究部

• 古閑 良彦

  住友化学工業株式会社医薬事業部研究部

• 犬飼 利也

  住友化学工業株式会社医薬事業部研究部

• 犬飼 利也

  住友化学工業株式会社　医薬事業部研究開発センター

• 柳 義和

  住友化学工業株式会社　医薬事業部研究開発センター

• 古閑 良彦

  住友化学工業株式会社　医薬事業部研究開発センター

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