ピリド[2,3-b]ピラジン誘導体の合成
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概要
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Condensation of aminopyrazines with diethyl ethoxymethylenemalonate readily gave diethyl N-(6- and 5,6-di-substituted 2-pyrazinyl) aminomethylenemalonates (V), which was subjected to thermal cyclization to afford ethyl 8-hydroxypyrido [2,3-b] pyrazine-7-carboxylates (VII) and ethyl 4H-4-oxopyrazino [1,2-a] pyrimidine-3-carboxylates. (VI). Ethyl 3-(substituted amino)-8-hydroxypyrido [2,3-b] pyrazine-7-carboxylates (VIIe-VIIh) were obtained by the reaction of 3-chloro compound (VIId) with appropriate amines. A series of 3- and 2,3-di-substituted 5-ethyl-5,8-dihydro-8-oxopyrido [2,3-b] pyrazine-7-carboxylic acids (IX) were prepared from VII and assayed for their antibacterial activity.
- 社団法人日本薬学会の論文
- 1975-09-25
著者
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