酵素的脱ベンジル化反応による4'-(2-Carboxyethyl)phenyl trans-4-Aminomethyl Cyclohexane Carboxylate Hydrochloride(Cetraxate Hydrochloride)の合成

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概要

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• Cetraxate hydrochloride (1) (antiulcer agent) has been industrially produced by the chemical deprotective method of p-hydroxy propionic acid derivatives. Screening of enzymes which quantitatively hydrolyzed cetraxate benzyl ester hydrochloride (2) into 1 was undertaken to establish a novel enzymatic method of production of 1. It was found that the enzyme activity for debenzylation of 2 is contained in cellulase enzymes originated from Aspergillus sp. Lower alkyl groups or phenyl groups of p-hydroxy propionic acid derivatives are likewise selectively hydrolyzed by the cellulase enzyme. This enzymatic synthetic method is very useful for the industrial preparation of 1.

• 1989-03-25

著者

• 宮寺 彰彦

  第一製薬株式会社生産技術研究所

• 井村 明弘

  Production Technology Research Laboratories, Daiichi Seiyaku Co., Ltd.,

• 黒田 宏紀

  第一製薬株式会社生産技術研究所

• 金内 徹

  第一製薬株式会社生産技術研究所

• 黒田 宏紀

  第一製薬(株)生産技術研究所

• 井村 明弘

  Production Technology Research Laboratories Daiichi Seiyaku Co. Ltd.

• 井村 明弘

  第一製薬株式会社 生産技術研究所

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