制癌性抗生物質ブレオマイシン全合成に基づく生物機能性分子の合成的研究
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概要
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In order to clarify the biochemical functions of antitumor antibiotics bleomycins, model ligands corresponding to the metal binding site of bleomycin have been designed, synthesized and characterized. Metal binding properties of these models were found to be virtually identical to those of bleomycin. It was demonstrated that the 4-aminopyrimidine nucleus and the disaccharide moiety of bleomycin could be replaced by a 4-methoxypyridine ring and a tert-butyl group, respectively, and such model compound showed an efficient dioxygen activating capability comparable to that of bleomycin. This model ligand was coupled with the deoxyribonucleic acid (DNA) affinity moiety of bleomycin to give a man-designed bleomycin, which showed potent DNA cleaving activity in vitro.
- 公益社団法人日本薬学会の論文
- 1988-06-25
著者
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