Positron-Emitting N-[^<18>F]Fluoroalkyl and [^<18>F]Fluoropyrrolidinyl Analogues of Eticlopride as Potential in vivo Radioligands for Dopamine D2 Receptors
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概要
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N-Fluoroalkyl and 4-fluoropyrrolidinyl eticlopride analogues with high affinity toward central nervous system dopamine D2 receptors in vitro were labelled with positron emitting fluorine-18 (t_<1/2>=110 min), and their in vivo biodistribution was investigated in rats. N-[^<18>F]Fluoro-ethyl and -propyl eticlopride derivatives showed poor in vivo selectivity in the rat brain. On the other hand, 4-[^<18>F]fluoropyrrolidinyl eticlopride exhibited almost constant and relatively high striatal concentration. The striata/cerebellar radioactivity ratio, which corresponds to the ratio of a brain D2 receptor-rich to poor region, gradually increased to 5.2-6.4,90 min after the injection. The striatal accumulation was selectively inhibited by pre-injection of haloperidol, a dopamine D2 antagonist, without affecting accumulation in other tissues. Thus, the selective striatal accumulation of 4-[^<18>F]fluoropyrrolidinyl eticlopride in striatal tissue appears to be due to the specific binding to dopamine D2 receoptors.
- 社団法人日本薬学会の論文
- 1992-07-25
著者
-
増田 康治
九州大学 大学院 臨床放射線
-
一矢 有一
国立病院九州がんセンター
-
前田 稔
九州大学大学院薬学研究院
-
福村 利光
(独)放射線医学総合研究所
-
福村 利光
九州大学医学部放射線科
-
田原 隆
九州大学医学部放射線科
-
小嶋 正治
Faculty Of Pharmaceutical Sciences Kyusyu University
-
前田 稔
Faculty of Pharmaceutical Sciences, Kyusyu University
-
佐々木 茂貴
Faculty of Pharmaceutical Sciences, Kyusyu University
-
福村 利光
Faculty of Medicine, Kyushu University
-
福沢 絵津子
Faculty of Pharmaceutical Sciences, Kyusyu University
-
渡辺 紀代子
Faculty of Pharmaceutical Sciences, Kyusyu University
-
田原 隆
Faculty of Medicine, Kyushu University
-
増田 康治
Faculty of Medicine, Kyushu University
-
一矢 有一
Faculty of Medicine, Kyushu University
-
前田 稔
九州大学薬学部放射性薬品化学
-
佐々木 茂貴
九州大学薬学部放射性薬品化学
-
増田 康治
Faculty Of Medicine Kyushu University
-
佐々木 茂貴
Faculty Of Pharmaceutical Sciences Kyushu University
-
小嶋 正治
Faculty Of Pharmaceutical Sciences Kyushu University
-
渡辺 紀代子
Faculty Of Pharmaceutical Sciences Kyushu University
-
福沢 絵津子
Faculty Of Pharmaceutical Sciences Kyusyu University
-
前田 稔
Faculty Of Pharmaceutical Sciences Kyushu University
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