光学分割カラム及び旋光度検出計を用いたシクロヘキサン環を有する抗アレルギー用薬の立体選択的代謝の検討 (<特集> バイオサイエンスと分析化学)
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概要
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シクロヘキサン環を有する抗アレルギー用薬をヒトに投与後得られた尿試料から, 代謝物M-6を新たに単離同定した.M-6はシクロヘキサン環3位のエクアトリアル位に水酸化を受けた結果不斉中心が生じ, 2種の光学異性体が存在する可能性がある.そこでヒトにおける両者の存在比を検討した.すなわち, カラムにChiralcel ODを, 移動相にエタノール/ヘキサン/トリフルオロ酢酸(80 : 120 : 0.1)を, 検出器に紫外吸光検出器及び旋光度検出器を用いる高速液体クロマトグラフィー分析に付した.化学的にラセミ体として合成されたM-6標品が光学分割されることを確認した後, ヒト尿中から単離精製したM-6を同条件で分析したところ, (+)体と(-)体のピーク面積比が1 : 21と, 2種の光学異性体の存在率に大きな違いが認められた.以上の結果からM-6は体内生成時の立体特異性(プロダクトステレオセレクティビティー)があるという興味ある知見が得られた.
- 社団法人日本分析化学会の論文
- 1995-10-05
著者
-
伯水 英夫
第一製薬株式会社 創剤代謝研究所
-
伯水 英夫
第一製薬(株)代謝分析研究所
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伯水 英夫
第一製薬・開発研
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野村 寿
第一製薬株式会社 開発研究所
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伯水 英夫
第一製薬 創剤代謝研
-
野村 寿
Medical Research & Development Department Daiichi Pharmaceutical Co. Ltd.
-
村山 宣之
第一製薬(株)開発研究所代謝分析研究センター
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野村 寿
第一製薬(株)開発研究所代謝分析研究センター
-
野村 寿
第一製薬(株)臨床統計
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