シメコナゾールのラットにおける代謝

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概要

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雌雄のラットにトリアゾール環を^<14>Cで標識したシメコナゾール[(RS)-2-(4-fluorophenyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-3-trimethylsilyl propane-2-ol]を5および70mg/kgで経口投与し,吸収,排泄および代謝を調べた.シメコナゾールは速やかに吸収され,投与放射能のほとんどは3日以内に糞尿中へ排泄された.血中放射能は雄ラットで投与後4〜8時間,雌ラットで投与後1〜2時間に最高濃度に達した.肝臓,副腎,腎臓に比較的高い放射能が検出されたが,時間の経過と共に組織・器官中の放射能は速やかに減少した.シメコナゾールは酸化的にメチル基が代謝された後,グルクロン酸抱合体や硫酸抱合体を形成する他,シラノール体やシランジオール体等の数多くの代謝物へ代謝された.
2005-05-20

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