ミルベマイシン A_3 と A_4 のラット肝ミクロゾームにおける比較代謝
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概要
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M.A_3あるいはM.A_4をNADPH存在下でラット肝ミクロゾームと反応させたところ, 主代謝物の生成が認められた.主代謝物を分離精製後, そのMS, NMRスペクトルから, それらはM.A_3およびM.A_4が13(β)位に水酸化を受けたものであった.13位水酸化反応のキネティックパラメーターを調べたところ, M.A_3のV_<max>値はM.A_4のそれより大きくM.A_3の代謝がM.A_4より速かった.このことはin vivoの実験結果とよく一致した.一方, Km値は両者でほぼ同じ値であった.M.A_3とM.A_4の代謝の受けやすさの差は本研究結果から, 酸化酵素と基質の結合段階にあるのではなく, それ以降の過程にあるものと思われた.13位水酸化反応はフェノバルビタールの処理により誘導される型のチトクロームP-450が関与する酸化反応と考えられた.
- 日本農薬学会の論文
- 1992-08-20
著者
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田中 啓司
三共(株)農業科学研究所
-
安藤 満
Agroscience Research Laboratories, Sankyo Agro Co, Ltd.
-
安藤 満
三共株式会社農業科学研究所
-
安藤 満
Agroscience Research Laboratories Sankyo Agro Co Ltd.
-
貞包 眞吾
Agrochemicals Research Laboratories, Sankyo Co., Ltd.
-
田中 啓司
Agrochemicals Research Laboratories, Sankyo Co., Ltd.
-
佐藤 一雄
Agrochemicals Research Laboratories, Sankyo Co., Ltd.
-
安藤 満
Agrochemicals Research Laboratories, Sankyo Co., Ltd.
-
貞包 真吾
Agroscience Research Laboratories Sankyo Agro Co Ltd.
-
貞包 眞吾
Agroscience Research Laboratories Sankyo Agro Co Ltd.
-
佐藤 一雄
Agrochemicals Research Laboratories Sankyo Co. Ltd.
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