FLT3チロシンキナーゼ阻害薬開発の現状と将来展望
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概要
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Bcr-AblおよびKITチロシンキナーゼ阻害薬imatinibの臨床的な成功により，多くの制がん薬の創薬研究者は『Oncogene-addiction仮説』を念頭に，第二のimatinibの研究開発に取り組んでいる．Fms-Like Tyrosine Kinase 3（FLT3）はclass III receptor tyrosine kinase familyに属し，急性骨髄性白血病（AML）で最も高頻度に活性化変異が認められる．中でもFLT3-ITD変異はAML患者の約30%に見られ，同変異を有する患者ではその生命予後が不良であることから，21世紀に入ると同時に，FLT3阻害薬開発競争が激化した．既に第一世代FLT3阻害薬でのProof-of-concept（POC）が達成されると共に，第二世代の阻害薬開発も活発となり，第一世代のFLT3阻害薬2剤は化学療法剤との併用でのPhase III試験に進んでいる．
- 社団法人 日本薬理学会の論文
- 2008-10-01
著者
-
清井 仁
名古屋大学難治感染症部
-
直江 知樹
名古屋大学大学院医学系研究科血液・腫瘍内科学
-
清井 仁
名古屋大学医学部 難治感染症部
-
清井 仁
京都薬科大学 薬理
-
清井 仁
名古屋大学 分子細胞内科学
-
直江 知樹
協和発酵キリン
-
直江 知樹
名古屋大学大学院医学系研究科 血液・腫瘍内科学
-
清井 仁
名古屋大学医学部附属病院 難治感染症部
-
秋永 士朗
協和発酵工業(株)臨床開発第一部
-
塩津 行正
協和発酵工業(株)医薬研究センター
-
直江 知樹
名古屋大学
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