アントラサイクリン抗生物質の合成

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概要

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• Chemical synthesis of anthracycline antibiotics which attract much attention due to their promising therapeutic properties against various types of human cancers, is reviewed.<BR>The synthetic routes to these novel antibiotics are described on a) preparation of the aglycones, anthracyclinones, b) synthesis of the aminosugars represented by L-daunosamine, and c) coupling of the two components by glycosidation reaction. The aglycone syntheses on which much synthetic efforts have recently been paid, are further summarized based on the key reactions constructing the tetracyclic system of anthracyclinones : a) Friedel-Crafts reaction, b) Diels-Alder reaction, and c) 1, 2- or 1, 4-addition reaction; and on the preparation methods for optically active aglycones.<BR>Full scope of the anthracycline synthesis is disclosed by delineating the key point of each synthetic scheme.

• 社団法人 有機合成化学協会の論文

著者

• 寺島 孜郎

  東京大学薬学部

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