MY-5116および種々の薬剤のラット腹腔細胞からのMediator遊離抑制作用およびMediator拮抗作用

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新規抗アレルギー薬MY-5116:isoamyl 5，6-dihydro-7，8-dimethyl-4，5-dioxo-4H-pyrano[3，2-c]quinoline-2-carboxylateおよびその主要代謝物MY-1250:5，6-dihydro-7，8-dimethyl-4，5-dioxo-4H-pyrano[3，2-c]quinoline-2-carboxylic acidのラット48時間homologous passive cutaneous anaphylaxis (PCA)ならびにラット腹腔浸出細胞(PEC)からのhistamineおよびSRS遊離に対する作用を他剤と比較検討し，さらにhistamineならびにLTD4に対する拮抗作用の有無を検討した．ラットPCAに対し，MY-5116は3mg/kg以上で，tranilastは300mg/kg以上で，ketotifenは0．3mg/kg以上の経口投与でそれぞれ抑制作用を示した．PECからの抗原抗体反応によるhistamine遊離に対して，MY-1250，DSCGおよびtranilastは濃度に依存して抑制し，そのIC50はそれぞれ4.9×10-8g/ml，4.8×10-6g/mlおよび4.6×10-6g/mlであった．一方，ketotifenは10-5g/mlでは有意な抑制作用を示したが，10-4g/mlでは逆にPECからのhistamine放出作用を示した．PECからの抗原抗体反応によるSRS遊離に対して，MY-1250，tranilastおよびDSCGは濃度に依存して抑制作用を示し，そのIC50はそれぞれ1．6×10-6g/ml，2.1×10-6g/mlおよび2.3×10-4g/mlであった．A23187によるPECからのSRS遊離に対し，MY-1250およびtranilastは10-5g/ml以上の濃度で軽度に抑制した．一方，DSCGは10-5 ?? 10-3g/mlの濃度でほとんど作用は認められなかった．また，histamine，bradykininおよびserotoninによるラット皮膚血管透過性亢進に対して，MY-5116は300mg/kg，p．o．でserotoninによる反応を軽度に抑制したが，その他の反応に対しては，何ら作用を及ぼさなかった．LTD4によるモルモット気道抵抗増加，モルモット摘出回腸および摘出気管の収縮に対し，MY-5116およびMY-1250は何ら作用を及ぼさなかった．
社団法人日本薬理学会の論文

MY-5116および種々の薬剤のラット腹腔細胞からのMediator遊離抑制作用およびMediator拮抗作用

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