MY-5116の主要活性代謝物MY-1250のラット腹腔浸出細胞からのHistamine遊離および肥満細胞の脱顆粒に対する作用

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概要

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• 新規抗アレルギー薬MY-5116:isoamyl 5, 6-dihydro-7, 8-dimethyl-4, 5-dioxo-4H-pyrano〔3, 2-c〕quinoline-2-carboxylateの主要活性代謝物MY-1250:5, 6-dihydro-7, 8-dimethyl-4, 5-dioxo-4H-pyrano〔3, 2-c〕quinoline-2-carboxylic acidのラット腹腔浸出細胞(PEC)からのhistamine遊離に対する作用, および腸間膜肥満細胞の脱顆粒に対する作用を検討した.ラットの抗egg albumin血清を用いた抗原抗体反応によるhistamine遊離をMY-1250およびDSCGは抗原と同時添加で抑制した.MY-1250はcompound 48/80 による遊離を抑制する傾向を示したが, DSCGは10^<-3>g/mlで有意に抑制した.MY-1250およびDSCGはphospholipase A_2によるhistamine遊離を抑制した.抗原抗体反応によるhistamine遊離抑制作用ならびにcompound 48/80によるhistamine遊離抑制傾向は, MY-1250またはDSCGとPECとの5-10分のpre-incubationにより消失した.MY-1250およびDSCGはPECからのhistamineのspontaneous遊離作用を示さなかったが, ketotifenは10^<-4>g/mlでhistamineのspontaneous遊離作用を示した.抗DNP-Ascaris血清を用いた抗原抗体反応による腸間膜肥満細胞の脱顆粒をMY-1250およびDSCGは抑制した.以上のことはcompound 48/80によるhistamine遊離に対する抑制強度に差があることを除き, MY-1250のラットPECからのhitamine遊離抑制作用は, DSCGと類似した作用であることを示すと考える.

• 日本アレルギー学会の論文
• 1986-10-30

著者

• 高橋 和雄

  三菱油化薬品(株)研究所:(現)三菱化成工業(株)筑波医薬研究所

• 荒井 安洋

  三菱油化薬品(株)研究所:(現)三菱化成工業(株)筑波医薬研究所

• 庄野 辰彦

  三菱油化薬品(株)研究所

• 庄野 辰彦

  三菱油化薬品(株)研究所:(現)三菱化成工業(株)筑波医薬研究所

• 荒井 安洋

  三菱油化薬品(株)研究所

• 高橋 和雄

  三菱油化薬品(株)研究所

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