新規中枢性筋弛緩薬 6-Amino-2-fluoromethyl-3-(o-tolyl)-4(3H)-quinazolinone(Afloqualone)の一般薬理作用(II)　―末梢作用について―

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afloqualone(Afl)は 1〜2mg/kg，i.v. 以上で麻酔ネコにおいて呼吸抑制，心拍数減少，血圧下降，末梢動脈血流量軽度増大を示したが，経口投与では 50mg/kg で軽度の心拍数減少，血圧下降，末梢動脈血流量増大を示したのみで，麻酔犬においては特記すべき作用を示さなかった．Afl は家兎生体位心運動に対して 10mg/kg，i.v. で心尖運動の振幅減少，左右心側運動の振幅増大を示したが，経口投与では 50mg/kg で作用を示さなかった．Afl は 10-4g/ml で家兎摘出心房自動運動を軽度抑制したが，家兎摘出耳介血管灌流に対しては影響を及ぼさなかった。Afl は 10-5g/ml で家兎摘出回腸自動運動の振幅および tonus を減少した．Afl はマウス腸輸送能(50mg/kg，p.o.)，ラット胃酸分泌(50mg/kg，p.o.)を軽度抑制したが，ネコ生体位胃腸管運動，ラット胆汁分泌，胃粘膜(50mg/kg，p.o.)，ラット幽門結紮潰瘍(50mg/kg×2，s.c.)に対しては有意な作用を示さなかった．Afl は 20mg/kg，i.v. で節前線維刺激によるネコ瞬膜収縮反応を軽度抑制したが，adrcnaline(AD)による収縮反応を抑制しなかった．Afl は 50mg/kg，p.o で麻酔ネコの AD，noradrenaline(NA)，dopamine 昇圧，acetylcholine(ACh)，histamine(H)，isoproterenol 降圧に対して作用を示さなかった．Afl は AD および NA によるモルモット摘出輸精管収縮を 10-4g/ml で軽度抑制し，ACh，H，BaCl2 または serotonin によるモルモット摘出気管および回腸収縮を 2.5×10-5g/ml 以上で非特異的に抑制した．Afl は 10-6g/ml 以上で発情間期，発情期，妊娠期ラットの摘出子宮自動運動を抑制したが，生体位子宮自動運動に対しては 50mg/kg，p.o. で作用を示さなかった．Afl は20mg/kg，i.v. でネコ膀胱内圧を低下した．Afl は50mg/kg，p.o. でラットの尿量を増加したが，尿電解質量には作用を示さなかった．AH は 10mg/kg，p.o. 以上で carrageenin 誘発ラット足蹠浮腫を抑制したが，綿球肉芽腫を抑制しなかった．Afl はモルモットにおいて2%の高濃度で表面および浸潤麻酔作用を示さなかった．以上の結果を tolperisone，mephenesin および chlormezanone のそれと比較した．
社団法人日本薬理学会の論文

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