新規中枢性筋弛緩薬 6-Amino-2-fluoromethy1-3-(o-tolyl)-4(3H)-quinazolinone(Afloqualone)の一般薬理作用(I)　―中枢作用について―

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概要

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• 新規中枢性筋弛緩薬 afloqualone の一般薬理作用としての中枢神経系に対する作用を主としてマウスを用い経口投与で検討した．afloqualone は比較的強い hexobarbital 麻酔時間延長作用および barbital 麻酔増強作用を示したが，これらの作用発現量と筋弛緩作用発現量との比率からみて，afloqualone の麻酔増強作用の強さは chlormezanone のそれより軽度であった．また，afloqualone は自発運動量減少作用，抗最大電撃-，抗 pentylenetetrazol-，および抗 nicotine-誘発痙攣作用，足蹠刺激誘発闘争反応抑制作用，methamphetamine 誘発運動亢進抑制作用，酢酸 writhing 抑制作用，正常体温下降作用，条件回避反応抑制作用を示したが，これらの作用発現量は筋弛緩作用発現量付近であり，したがって afloqualone のこれら中枢抑制作用は chlormezanone および mephenesin に比して弱く，筋弛緩作用の特異性が高いことを示唆しているものと考えられる．afloqualone は 50mg/kg の高用量でもマウスにおける apomorphine 誘発 cage climbing 行動抑制作用，physostigmine 致死抑制作用，serotonin 誘発首振り運動抑制作用，および reserpine 誘発低体温拮抗作用を示さなかった．なお，tolperisone は経口投与では特記すべき中枢作用を示さなかった．

• 社団法人 日本薬理学会の論文

著者

• 山村 道夫

  田辺製薬株式会社 医薬開発研究所

• 石田 柳一

  田辺製薬株式会社中央検査所臨床薬理部

• 工藤 幸司

  田辺製薬株式会社安全性研究所

• 落合 喬

  田辺製薬株式会社安全性研究所

• 落合 喬

  田辺製薬株式会社 安全性研究所

• 石田 柳一

  田辺製薬株式会社 安全性研究所

• 工藤 幸司

  田辺製薬株式会社 安全性研究所

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